Ацикловир инструкция по применению таблетки 400 инструкция по применению

Наверняка многие знакомы с таким неприятным высыпанием, как герпес. Согласно специалистам, это кожное заболевание, имеющее вирусное происхождение. Для него характерны высыпания в виде пузырьков на слизистых и коже.

Многие считают, что такая болезнь возникает вследствие снижения иммунного статуса человека. Но это лишь одна из причин развития герпеса.

Бороться с вирусным заболеванием следует обязательно. В противном случае оно будет распространяться, захватывая все большие и большие территории слизистых оболочек или кожных покровов. Более того, герпес является заразной болезнью.

Большинство пациентов опасаются пить противовирусные таблетки, которые способствуют устранению упомянутого недуга. Свое поведение они объясняют тем, что такое лекарство не только лечит герпес, но и негативно воздействует на другие органы и системы. Специалисты же утверждают, что при соблюдении рекомендованных дозировок препараты против герпеса абсолютно безопасны.

Наиболее популярным медикаментом, использующимся для устранения герпетических высыпаний, является «Ацикловир Форте» (400 мг). Инструкция по применению, отзывы потребителей, свойства лекарственного средства и его состав будут представлены далее.

В какой форме производится препарат «Ацикловир Форте» (400 мг)? Отзывы потребителей сообщают, что это лекарство продается в виде таблеток. Они имеют продолговатую и двояковыпуклую форму, белый цвет, скругленные концы и риску на одной стороне.

Активным веществом данного средства выступает ацикловир. Также в состав медикамента входят вспомогательные ингредиенты в виде натрия лаурилсульфата, крахмала картофельного, лактозы (сахара молочного), повидона, сахара (сахарозы) и магния стеарата.

В продажу это лекарство поступает в ячейковых упаковках и пачках из плотной бумаги.

Что представляют собой таблетки «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция, отзывы сообщают, что это противовирусное средство. Его относят к синтетическим аналогам пуринового ациклического нуклеозида, который обладает высоко избирательным действием (отрицательным) на вирусы герпеса.

Под влиянием вирусной тимидинкиназы внутри клеток, инфицированных вирусом, проходит целый ряд последовательных реакций трансформирования ацикловира в ди-, моно- и трифосфат ацикловира. Последний, встраиваясь в цепочку вирусной ДНК, способствует блокировке ее синтеза посредством конкурентного ингибирования ДНК-полимеразы.

Согласно инструкции, данный препарат очень эффективен в отношении вируса простого герпеса (типа I и II) и опоясывающего лишая. Также высокие концентрации препарата необходимы для ингибирования вируса Эпштейна-Барра.

Где происходит абсорбция лекарства «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция по применению (таблетки при герпесе и прочих вирусах должен назначать только опытный доктор) гласит, что после приема внутрь данный препарат всасывается из пищеварительной системы.

Биологическая доступность рассматриваемого средства составляет 15-30%. Медикамент хорошо проникает в ткани и органы больного, включая кожные покровы и головной мозг.

Связь с плазменными белками составляет 9-33%, а концентрация в спинномозговой жидкости – примерно 50%.

Данное средство проникает сквозь плацентарный барьер, а также накапливается в материнском молоке. Наибольшая концентрация лекарства в крови наблюдается по прошествии 1,5-2 часов.

Метаболизм медикамента осуществляется в печени. При этом образуются фармакологически неактивные производные 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Время полувыведения лекарства у взрослых людей с нормальной работой почек составляет 3 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью этот период варьируется в пределах 20 часов, а при гемодиализе – 6 часов. При этом концентрация активного вещества в плазме снижается до 60% от исходного показателя.

Примерно 84% лекарственного средства в неизмененном виде выделяется посредством почек и 14% — в виде метаболита. Менее 2% препарата выводится из организма больного через кишечник.

При каких случаях пациенту назначают медикамент «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция детям и взрослым людям предписывает применять препарат в таких ситуациях:

• Для профилактики обострений рецидивирующих инфекций, которые вызваны простым герпесом типов I и II, у людей с нормальной работой иммунной системы.
• Для терапии инфекций кожи и слизистых, которые вызваны простым герпесом типов I и II (в том числе первичным и вторичным, а также генитальным герпесом).
• В составе комбинированного лечения людей с выраженным иммунодефицитом: у больных, которые перенесли трансплантацию костного мозга и при ВИЧ-инфекциях.
• Для лечения рецидивирующих и первичных инфекций, которые вызваны Varicella zoster (вирусом опоясывающего лишая или ветряной оспы).
• Для профилактики рецидивирующих и первичных инфекций, которые вызваны простым герпесом типа I и II у пациентов с иммунодефицитом.

Когда пациенту не следует назначать препарат «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция указывает на то, что это средство негативно влияет на человека при наличии у него повышенной индивидуальной чувствительности к ганцикловиру, ацикловиру или какому-либо дополнительному ингредиенту.

Также данный препарат противопоказан кормящим матерям. Его не назначают детям до 3-летнего возраста, при дефиците лактазы, непереносимости галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С особой осторожностью рассматриваемый медикамент назначают лицам пожилого возраста и людям, получающим большие дозировки на фоне дегидратации, при неврологических сбоях, нарушенной работе почек и неврологических реакциях на прием цитотоксических препаратов (в том числе в анамнезе).

Также следует учитывать, что действующее вещество этого медикамента проникает сквозь плацентарный барьер. Поэтому назначать «Ацикловир Форте» во время беременности следует с особой осторожностью.

Препарат «Ацикловир Форте» (400 мг): инструкция по применению

При герпесе и прочих вирусных заболеваниях этот медикамент принимают только внутрь. Таблетки употребляют во время или сразу же после трапезы и запивают достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования этого лекарства устанавливается в индивидуальном порядке (зависит от степени тяжести болезни).

При терапии инфекций слизистых и кожи, вызванных простым герпесом типов I и II, взрослым пациентам медикамент назначают по 200 мг пять раз в день на протяжении пяти суток. Принимать препарат желательно с 4-часовыми промежутками в течение дня и с 8-часовым – на ночь.

При тяжелых заболеваниях курс может быть продлен по назначению доктора до 10 суток. В составе комбинированной терапии при иммунодефиците, ВИЧ-инфекции, а также после имплантации костного мозга медикамент рекомендуют принимать по 400 мг с той же кратностью.

Для профилактики рецидивов людям с нормальным иммунитетом и при рецидиве болезни таблетки назначают по 200 мг четырежды в день каждые шесть часов. Продолжительность такого курса составляет 6-12 месяцев.

Как ребенку следует принимать препарат «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция детям (отзывы о лекарстве представлены ниже) рекомендует для профилактики заболеваний давать препарат в той же дозировке, что и взрослым.

При лечении вируса Varicella zoster взрослым назначают по 800 мг препарата пять раз в день каждые 4 часа днем и с 8-часовым промежутком ночью. Продолжительность терапии составляет 7-10 дней.

Детям при ветряной оспе рекомендуют принимать по 20 мг препарата на кг веса четырежды в день на протяжении пяти суток. Максимальная разовая дозировка составляет 800 мг.

При лечении Herpes zoster взрослым пациентам назначают по 800 мг медикамента четыре раза в сутки каждые шесть часов на протяжении пяти дней.

«Ацикловир Форте» (400 мг) переносится пациентами достаточно хорошо. Хотя в некоторых случаях он может вызвать следующие нежелательные явления:

• гипербилирубинемию, преходящее повышение (незначительное) активности ферментов печени, лейкопению, небольшое увеличение уровней креатинина и мочевины, эритропению;
• тошноту, боли в животе, рвоту, диарею;
• анафилактические реакции, зуд, кожную сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивницу, синдром Лайелла, мультиформную экссудативную эритему, лихорадку;
• головную боль, истощение, слабость, тремор, спутанность сознания, головокружение, сонливость, повышенную утомляемость, бессонницу, галлюцинации, парестезии, ажитацию, снижение концентрации внимания;
• алопецию, перефирические отеки, лимфоаденопатию, нарушение зрения, миалгию, недомогание.

Какие симптомы возникают при приеме повышенных дох медикамента «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция гласит, что до настоящего времени не было зарегистрировано ни одного случая передозировки данным препаратом. Хотя специалисты полагают, что такое явление может привести к усилению побочных реакций.

Можно ли совместно с другими медикаментами употреблять таблетки «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция по применению сообщает, что одновременное использование этого лекарства с пробенецидом увеличивает средний период полувыведения и снижает клиренс действующего вещества рассматриваемого препарата.

При сочетании с нефротоксическими средствами повышается риск нарушений со стороны работы почек.

Усиление эффекта лекарства отмечается при его комбинации с иммуностимуляторами.

Особые рекомендации по приему противовирусного средства

О чем необходимо знать, прежде чем употреблять таблетки «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция по применению гласит, что во время лечения этим препаратом следует обеспечить пациенту поступление большого количества жидкости.

Прием данного лекарства не предупреждает передачу вируса герпеса половым путем. В связи с этим в период лечения следует воздерживаться от половых актов, в том числе при отсутствии клинических симптомов.

Чем можно заменить таблетки «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция по применению не дает ответ на этот вопрос. Чтобы узнать его, следует обратиться к опытному специалисту.

Согласно врачам, от герпетических высыпаний помогают такие препараты, как «Зовиракс», «Валацикловир», «Виролекс», «Ацикловир Акос», «Ацикловир Белупо» и прочие.

Теперь вам известно, какие свойства присущи препарату «Ацикловир Форте» (400 мг). Инструкция по применению этого лекарства была также описана в данной статье.

Потребительские отзывы гласят, что рассматриваемое средство быстро и эффективно устраняет все проявления вирусного заболевания. Однако специалисты утверждают, что для предотвращения болезни принимать таблетки следует при первых же признаках болезни. В этом случае герпес может так и не проявиться.

Источник: fb.ru

Aцикловир таблетки USP

Международное непатентованное название

Таблетки 200 мг, 400 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацикловир 200 мг, 400 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная.

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «М» на одной стороне и «AR 2» – на другой стороне (для дозировки 200 мг).

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «М» на одной стороне и «AR 4» – на другой стороне (для дозировки 400 мг).

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакокинетика

Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.

У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 — 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л. Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.

Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие — в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.

Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.

Метаболизм и элиминация

У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакодинамика

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В культуре клеток обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении HSV-1, далее в порядке убывания активности следуют: HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Действие Ацикловира на вирусы герпеса (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) имеет высоко избирательный характер.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому мало токсичен. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV, VZV, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к Ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие Ацикловира на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к Ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;

— лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;

— лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом: с ВИЧ инфекцией (число клеток CD4+ 1/10), часто (>1/100, 1/1,000, 1/10,000,

Источник: drugs.medelement.com

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: Ацикловир форте

Международное непатентованное задание (МНН): ацикловир

активное вещество: ацикловир – 400 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон, сахар (сахароза), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Описание: Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской на одной стороне.

Фармакологические свойства:

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир а трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки – 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 1,5-2 часа.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения — 20 часов, при гемодиализе – 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

· Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.

· Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом.

· Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом.

· В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.

· Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай — Herpes zoster).

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

Прием препарата противопоказан в период лактации.

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Беременность; лица пожилого возраста и пациенты, получающие большие дозы, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и период лактации:

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Внутрь. Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II:

Взрослые: препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от 6 до 12 месяцев.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, взрослым с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза – до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

Дети: для инфекции, вызванной Herpessimplexи профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой, дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster:

Взрослые: препарат назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети: при ветряной оспе назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3 лет до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек:

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко – небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.

Со стороны центральной нервной системы: редко — головная боль; слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, истощение, сонливость, бессонница, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, снижение концентрации внимания, ажитация.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка.

Прочие: редко – алопеция, перефирические отеки, нарушение зрения, лимфоаденопатия, миалгия, недомогание.

Взаимодействие: Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбацией не должны принимать препарат.

Таблетки по 400 мг.

По 5, 10, 12, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Производитель/ предприятие принимающее претензии:

ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское»,

142279, Московская обл., Серпуховский р-он, п. Оболенск, корп.7-8

Источник: medi.ru

АЦИКЛОВИР-АКРИХИН (ACICLOVIR-AKRIKHIN) инструкция по применению

Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 21.46 мг, повидон — 1.17 мг, магния стеарат — 2 мг, индигокармин — 0.1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 12.5 мг, вода очищенная — 12.77 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 42.92 мг, повидон — 2.34 мг, магния стеарат — 4 мг, индигокармин — 0.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 25 мг, вода очищенная — 25.54 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высокоизбирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат.

Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.

Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.

При герпесе предупреждает образование новых элементов, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. C_max в плазме крови после приема препарата внтурь в дозе 200 мг 5 раз/сут составляет 0.7 мкг/мл. Время достижения C_max в плазме крови — 1.5-2 ч.

Связывание с белками плазмы — 9-33%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма; концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% концентрации в плазме крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Т_1/2 при приеме внутрь составляет 2-3 ч. Выводится почками в неизмененном виде (около 84%) и в форме метаболита (около 14%). Менее 2% выводится через ЖКТ; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степнеи Т_1/2 — 20 ч, при гемодиализе — 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).

• лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
• профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
• профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом;
• в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
• лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).

Препарат принимают внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, взрослым назначают по 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней; при лечении генитального герпеса — 10 дней. При необходимости длительность лечения может быть увеличена.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после трансплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом взрослым назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч. Длительность курса — от 6 до 12 мес.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом взрослым назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, максимальная доза — до 400 мг ацикловира 5 раз/сут в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении опоясывающего лишая — по 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней.

Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

При лечении ветряной оспы взрослым и детям старше 6 лет назначают по 800 мг 4 раза/сут; детям в возрасте 3-6 лет — по 400 мг 4 раза/сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг. Курс лечения — 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция дозы и режима дозирования в зависимости от величины КК и вида инфекции. При лечении инфекции, вызванной Herpes simplex, при КК менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза/сут). При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом — пациентам с КК 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза/сут с интервалом 8 ч, с КК менее 10 мл/мин — по 800 мг 2 раза/сут с интервалом 12 ч.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко — обратимое повышение содержания билирубина и активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение содержания мочевины и креатинина в крови; очень редко — острая почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: лихорадка, лимфаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция.

• детский возраст до 3 лет;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях или неврологических реакциях на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе), беременности, пациентам пожилого возраста.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови).

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

Длительное или повторное лечение ацикловиром пациентов со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего Т_1/2 и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Источник: www.vidal.ru