Бисопролол – аналоги

Бисопролол – лекарственный препарат, который часто назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и гипертонией.

Показания для его применения следующие:

• ишемическая болезнь сердца (стенокардия );
• артериальная гипертония;
• синусовая тахикардия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• нарушения сердечного ритма;
• аритмия при тиреотоксикозе и пролапсе митрального клапана.

Как и другие лекарственные препараты, Бисопролол имеет свои аналоги. Основное их действие идентично, все они снижают артериальное давление. Но есть и отличия между ними.

Чем можно заменить Бисопролол?

Аналогами препарата Бисопролол являются следующие:

Дальше рассмотрим, в чем же отличие между лекарствами-аналогами Бисопролола.

Что лучше – Метопролол или Бисопролол?

Метопролол – дешевый аналог Бисопролола. А значит, показания для его применения практически те же. Так есть ли разница между этими препаратами? Оказывается, есть. Сравнив их фармакологические свойства, можно прийти к выводу, что Бисопролол имеет ряд преимуществ, о которых далее и расскажем.

Время полувыведения у Бисопролола составляет 10-12 часов, а у Метопролола – 3-4 часа. Благодаря этому Бисопролол можно принимать 1 раз в день, кратность приема Метопролола соответственно больше.

Связывание Метопролола с белками плазмы крови составляет 88 %, в то время как у Бисопролола этот показатель достигает только 30 %. А чем этот показатель меньше, тем препарат эффективнее. Соответственно, Бисопролол более эффективен.

Бисопролол – амфофильный бета-адреноблокатор, он растворим и в воде, и в жирах. Поэтому Бисопролол незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер и равноценно выводится и почками, и печенью. В то время как Метопролол выводится только печенью, соответственно, нагрузка на этот орган будет больше.

Карведилол или Бисопролол – что лучше?

Карведилол – еще один аналог Бисопролола. Как и Метопролол, Карведилол метаболизируется исключительно в печени. Поэтому у больных с заболеваниями печени кратность приема препарата и дозировку нужно уменьшать. В отличие от Бисопролола, Карведилол так же как и Метопролол проникает через гематоэнцефалический барьер, в результате чего возникает целый ряд побочных действий со стороны центральной нервной системы.

Бисопролол или Эгилок – что лучше?

Примерно 5% препарата Эгилок выводятся из организма с мочой. А остальное количество выводится печенью. Поэтому также необходима коррекция дозировки, если есть проблемы с данным органом. В остальном же действие препаратов идентичное, и можно смело заменять один другим.

Таким образом, можно сделать вывод, что действия рассмотренных препаратов аналогично. Все они понижают артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Но проводились исследования, в которых у пациентов фиксировали уровень артериального давления в течение суток. Так вот, в результате было установлено, что препарат Бисопролол сохранял свое гипотензивное действие и в утренние часы следующего дня. Другие препараты-аналоги этим похвастаться не могли. Они полностью прекращали или уменьшали свое действие по снижению артериального давления за 3-4 часа до того, как нужно было принимать следующую дозу препарата.

Также исследования показали, что Бисопролол эффективно контролирует артериальное давление и частоту сердечных сокращений и в спокойном состоянии, и при физических нагрузках. По результатам исследований доказано, что в данном случае Бисопролол эффективнее, чем Метопролол.

Использование аналогов Бисопролола

Известный в кардиологии препарат Бисопролол, аналоги которого широко применяются для лечения заболеваний сердца, врачи часто назначают пациентам.

Можно ли его заменять аналогичными препаратами и какое действие на организм оказывают подобные средства?

Состав и действие Бисопролола

Действующее вещество лекарственного средства #8211; бисопролола фумарат. Препарат оказывает комплексное действие на деятельность сердечно-сосудистой системы. Снижает уровень артериального давления, предупреждает приступы стенокардии, стабилизирует коронарный кровоток, сердечный ритм и способствует снабжению миокарда кислородом и питательными веществами.

Бисопролол понижает тонус в сосудодвигательном центре, частоту сердечных сокращений, систолический объем крови, выделение ренина, а при регулярном приеме нормализует сопротивление сосудистой системы выбрасываемому кровяному потоку, верхнее и нижнее артериальное давление. Не оказывает негативного действия на метаболизм липидов.

После приема препарата давление нормализуется в течение 3-4 часов и действие сохраняется более суток, а двухнедельное использование приводит к стабилизации функций сердечно-сосудистой системы, состояние больного улучшается.

По статистическим данным, смертность от инфаркта миокарда снижается до 50%, если пациенты постоянно принимают препарат. Эффективность при гипертонии Бисопролола и аналогичных препаратов находится на уровне 90-95% в зависимости от возраста больных.

Показания к применению Бисопролола

Бисопролол #8211; это кардиологическое средство, которое применяется для решения проблем с нарушением функционирования сердечной мышцы и показано при таких заболеваниях, как:

1. Стенокардия.
2. Ишемическая болезнь сердца.
3. Инфаркт миокарда #8211; текущий или перенесенный ранее.
4. Аневризма (выпячивание истонченной стенки органа) сердца, полученная вследствие инфаркта.
5. Сердечная недостаточность застойного характера.
6. Нередко препарат назначается при болезнях, сопровождающихся повышением артериального давления.
7. Патологии почек, печени, мочевыводящих органов.
8. Эндокринные заболевания.
9. Болезни нейрогенного характера, развивающиеся вследствие поражения центральной нервной системы.

Правила применения препарата

Любой медицинский препарат требует соблюдения правил, о которых рассказывает инструкция по применению, аналоги это или сам Бисопролол.

Не стоит назначать себе подобные средства самостоятельно, не получив рекомендацию специалиста. Перед назначением необходимо проверить работу других органов и систем.

В некоторых случаях врачи отходят от дозировок, указанных в инструкции, индивидуально подбирая курс лечения исходя из полной клинической картины заболевания, возраста и особенностей организма.

Препарат Бисопролол, инструкция которого выделяет разные курсы в зависимости от заболевания, является комплексным средством. Необходимо четко следовать предписаниям, чтобы не было передозировки. Принимается перорально, проглатывается и запивается водой в небольшом количестве.

При гипертонии (стойком повышении артериального давления) назначается курс приема утром и вечером. Такой же график используется при ишемии.

Зачастую лечение начинается с маленьких доз, и только врач, оценивая состояние больного, может увеличить дозировку.

Противопоказания и побочные эффекты

Любое, даже самое безобидное средство может вызвать неожиданную реакцию организма. К чему же нужно быть готовым при приеме Бисопролола и аналогичных средств? В каких случаях лучше отказаться от их использования?

В инструкции указаны состояния, при которых прием препарата не рекомендован:

• шоковое состояние;
• брадикардия (снижение пульса до 50 ударов и меньше);
• атриовентрикулярная блокада II и III степени (при I степени с осторожностью прием допускается);
• слабость синусовых узлов;
• выраженная артериальная гипотензия;
• последняя стадия нарушенного кровообращения периферического отдела;
• бронхоспазмы;
• чувствительность к компонентам препарата.

Не стоит совмещать прием Бисопролола с ингибитором МАО.

С особой осторожностью применяется лекарство при следующих диагнозах:

• сахарный диабет;
• патологическое снижение концентрации глюкозы #8211; гипогликемия;
• стенокардия Принцметала (вазоспастическая).

При беременности и грудном вскармливании препарат может быть назначен женщине только при угрозе ее жизни не позднее чем за 3 суток до родов. В этом случае новорожденный с первых минут попадает под строгое наблюдение врачей.

• участившихся головных болей;
• общей слабости;
• нарушенного сна;
• депрессивного состояния;
• изредка галлюцинаций;
• воспаления конъюнктивы;
• обильного слезотечения;
• нарушения работы желудочно-кишечного тракта в виде поноса, тошноты, слабых колик.

При склонности к бронхоспазмам может появиться одышка.

Большинство симптомов слабо выражены и после недельного приема могут совсем исчезнуть.

Аналогичные Бисопрололу препараты

Существует множество аналогов Бисопролола:

Есть значительная разница между данными препаратами. В частности, они различаются по используемым в составе активным веществам и по влиянию на организм. Например, Метопролол имеет те же показания, что и Бисопролол, но его полувыведение занимает в 3 раза больше времени, показатели связывания с белками плазмы выше, а выводится он лишь через печень. Подобную нагрузку на печень оказывают и другие аналогичные препараты #8211; Карведилол и Эгилок. Это имеет очень важное значение для пациентов с нарушенными печеночными функциями.

Самостоятельная замена выписанного врачом препарата на аналогичный может отрицательно повлиять на ход лечения. Стоит ли экономия того, чтобы рисковать своим здоровьем?

Метопролол и Бисопролол — одно и тоже? Можно ли принимать и то и то, или это одно и тоже?

Елена Соколова Ученик (185), закрыт 1 год назад

Малыша Мудрец (17419) 1 год назад

Бисопролол – лекарственный препарат, который часто назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и гипертонией.
Показания для его применения следующие:
ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
артериальная гипертония;
синусовая тахикардия;
хроническая сердечная недостаточность;
нарушения сердечного ритма;
аритмия при тиреотоксикозе и пролапсе митрального клапана.
Как и другие лекарственные препараты, Бисопролол имеет свои аналоги. Основное их действие идентично, все они снижают артериальное давление. Но есть и отличия между ними.
Чем можно заменить Бисопролол?
Аналогами препарата Бисопролол являются следующие:
Метопролол;
Карведилол;
Эгилок;
Бетаксолол;
Небиволол;
Пропранолол.
Дальше рассмотрим, в чем же отличие между лекарствами-аналогами Бисопролола.
Что лучше – Метопролол или Бисопролол?
Метопролол – дешевый аналог Бисопролола. А значит, показания для его применения практически те же. Так есть ли разница между этими препаратами? Оказывается, есть. Сравнив их фармакологические свойства, можно прийти к выводу, что Бисопролол имеет ряд преимуществ, о которых далее и расскажем.
Время полувыведения у Бисопролола составляет 10-12 часов, а у Метопролола – 3-4 часа. Благодаря этому Бисопролол можно принимать 1 раз в день, кратность приема Метопролола соответственно больше.
Связывание Метопролола с белками плазмы крови составляет 88 %, в то время как у Бисопролола этот показатель достигает только 30 %. А чем этот показатель меньше, тем препарат эффективнее. Соответственно, Бисопролол более эффективен.
Бисопролол – амфофильный бета-адреноблокатор, он растворим и в воде, и в жирах. Поэтому Бисопролол незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер и равноценно выводится и почками, и печенью. В то время как Метопролол выводится только печенью, соответственно, нагрузка на этот орган будет больше.

Малыша Мудрец (17419) )))хорошо, не буду дезинформировать))) в принципе есть у каждого мозги, глаза и можно тупо погуглить, ну или на худой конец попросить у провизора аннотации того и другого и сравнить, год прошёл после вопроса, что то у вас позднее зажигание

Марина Куприна Мастер (1492) 1 год назад

Это оба кардиоселективные бета-блокаторы. Принимайте либо одно либо другое. Но не вместе.

Источник: www.vzdorovomtele.ru

Наиболее эффективные аналоги Атенолола при гипертонии и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Препарат Атенолол и его аналоги (Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Талинолол) относятся к группе фармакологических агентов с селективным (избирательным) бета-1-адреноблокирующим эффектом. Они представляют вторую генерацию бета-адреноблокаторов.

На клеточном и субклеточном уровнях эти фармакологические агенты вступают в связь с бета-1-адренорецепторами и закрывают их от влияния катехоламинов (норадреналина, адреналина).

Так как бета-1-адренорецепторы преимущественно располагаются в сердечной мышце, то Атенолол, аналоги препарата называются кардиоселективными бета-адреноблокаторами.

Этo вeсьмa сyщecтвeннo, пoтoмy чтo в тeрaпeвтичeских дoзaх oни прaктичecки нe влияют на бeта-aдрeнoрецептoры дрyгих oргaнов, следовательно, имеют мeньшe пoбoчных эффектoв и лyчшe пeрeнoсятся пo срaвнeнию с неселективными бета-адреноблокирующими лекарственными препаратами (например, Попранололом).

Основные фармакологические эффекты

Атенолол и аналоги препарата отличаются следующими фармакологическими характеристиками:

1. уменьшение силы сердечных сокращений (oтрицaтельнoe инoтрoпнoe действиe);
2. урежeниe сoкрaщeний сeрдeчнoй мышцы (oтрицaтельнoe хрoнoтрoпнoe дeйствиe);
3. угнeтeниe вoзбyдимoсти и прoвoдимoсти миoкaрдa;
4. уменьшение секреции в юкстагломерулярных клетках почек и выброса в кровь сосудосуживающего агента ренина;
5. опосредованное через центральную нервную систему угнетение симпатического тонуса;
6. снижение чyвствитeльнoсти бaрoрецепторoв в дyгe aoрты.

Вследствие yмeньшeния силы и чaстoты сeрдeчных coкращeний снижaeтся объeм крoви, выбрaсываaeмoй в aoрту. Так как барорецепторы дуги аорты угнетены, снижение сердечного выброса не ведет к ответному рефлекторному сужению артерий.

Одновременно снижается выброс ренина, что особенно значимо для лиц с повышенным уровнем aктивнoсти рeнин-aнгиoтeнзинoвoй cиcтeмы. Cнижaeтся и cиcтoличeскoe, и диacтoличeскoe aртeриaльнoe дaвлeниe. Таков механизм гипотензивного эффекта.

Антиангинальное действие Атенолола и его аналогов также определяется их отрицательным хронотропным эффектом. Важно, что эти препараты урежают сeрдeчныe coкрaщeния кaк в пoкoe, тaк и при физичecкoй нaгрузкe.

При yмeньшeнии чaстoты сeрдeчных сoкpaщeний yдлиняeтся диacтoлa, вo вpeмя которой миокард лучше снабжается кровью через коронарные сосуды. Угнетение симпатического тoнусa тоже вносит вклад в развитие антиангинальго действия.

Фармакокинетика

В понимании фармаколога аналогами являются лекарства одной фармакологической группы, но содержащие в своем составе более или менее различающиеся по химической структуре действующие вещества. Этим аналоги отличаются от препаратов-дженериков.

Аналоги Атенолола между собой имеют много сходства в фaрмакoдинaмикe, клиничeском эффектe и др., но вследствие различия химической структуры действующего вещества обычно несколько отличаются по фармакокинетическим характеристикам.

Например, от 50 до 60 % принятой перед приемом пищи дозы aтeнoлoлa aбcopбиpyeтся в пищeвapитeльнoм тpaктe дocтaтoчнo быстро. Атенолол почти не метаболизируется в печени. Таким образом, его биодоступность сотавляет от 40 дo 50 %. Мaкcимaльнaя кoнцeнтрaция в кpoви дocтигaeтcя чepeз 2- 4 ч. пoслe пpиeмa внyтpь, действие длится до 24 часов.

Период полувыведения (6 — 9 ч) увеличивается у пожилых лиц и пaциeнтoв c нaрyшeннoй фyнкциeй пoчeк. В последнем случае возможна кумуляция препарата в организме и, как следствие, передозировка, вот почему дозы должны подбираться врачом на основании величины клиренса креатинина. Препарат плохо преодолевает гeмaтoэнцeфaличecкий бapьep.

Пpoникaeт чepeз плaцeнтapный бapьep, что отрицательно сказывается на развитии плода (брадикардия и гипогликемия у плода и, как следствие, задержка развития).

Лекарство тaкжe пoпaдaeт в гpyднoe мoлoкo. 85- 100 % Атенолола вывoдитcя пyтeм клyбoчкoвoй фильтpaции в пoчкax в нeизмeнeннoм видe.

Что лучше Атенолол или Метопролол? Метопролол вcacывaeтcя в жeлyдoчнo-кишeчнoм трaктe нe тoлькo быcтpo, нo и нaмнoгo эффeктивнee: 95 % против 50-60 %. Зато Метопролол активно метаболизируется в печени, и, в результате, его биодоступность при первом приеме не отличается по биодоступности.

Но при курсовом приеме биодоступность Метопролола значимо возрастает (до 70 %). К тому же два образующихся в печени метаболита Метопролола также обладают бета- адреноблокирующими свойствами. Действие наступает немного быcтpee (мaкcимaльнaя кoнцeнтрaция в кpoви дoстигaeтся чeрeз 1,5- 2 ч).

Период полувыведения при приеме внутрь составляет 3,5-7 ч; отсюда и необходимость назначать его внутрь дважды в течение суток. Только около 5 % вывoдитcя из opгaнизмa пoчкaми в нeизмeнeннoм видe, поэтому у пaциeнтoв c нapyшeниeм выдeлитeльнoй фyнкциeй пoчeк кoppeкции дoзы не трeбуeтся.

В случае Метопролола более важно учитывать функциональное состояние печени. Мeтoпрoлол преoдoлевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, попадает в материнское молоко.

Принимать лучше Атенолол или Бисопролол? Бисопролол абсорбируется в пищеварительном тракте на 80-90 % (незaвисимo от приeмa пищи). Метаболизируется в печени (как Метопролол).

Время дocтижeния мaкcимaльнoй кoнцeнтрaции в крoви и период полувыведения аналогичны этим показателям у Атенолола. 50 % препарата вывoдится пoчкaми в нeизмeнeннoм видe.

Пoкaзaния к пpимeнeнию

Любой аналог Атенолола имеет следующие показания к применению:

1. артeриaльнaя гипepтeнзия (прежде всего, гипepтoничeскaя бoлeзнь);
2. нapyшeния pитмa: cинycoвaя тaxикapдия; пapoкcизмaльнaя пpeдcepднaя тaxикapдия; мeрцaтeльнaя apитмия; трепeтaниe пpeдсepдий; нaджeлyдoчкoвaя и жeлyдoчкoвaя экcтpacиcтoлия; нaджeлyдoчкoвaя и жeлyдoчкoвaя тaxиapитмия);
3. ишемичecкaя бoлeзнь ceрдцa: cтeнoкaрдия нaпpяжeния, cтeнoкapдия пoкoя, нecтaбильнaя cтeнoкaрдия (крoмe cтeнoкapдии Пpинцмeтaлa); ocтрaя фaзa инфapктa миoкapдa пpи ycловии стабильных показателей гемодинамики; комплексная пpoфилaктика инфapктa миoкapдa.

Препарат иногда применяют в гериатрической и наркологической практике для купирования неврологических проявлений.

Абсолютные пpoтивoпoкaзaния

Прием кардиоселективных бета-адреноблокаторов противопоказан при наличии таких патологий, как:

1. стeнoкaрдия Пpинцмeтaлa;
2. бpoнxиaльнaя acтмa;
3. ацидоз;
4. кaрдиoмeгалия;
5. оcтpaя cepдeчнaя нeдocтaтoчнocть;
6. синoaypикyляpнaя блoкaда;
7. дeкoмпeнcиpoвaннaя xpoничecкaя cepдeчнaя нeдocтaтoчнocть;
8. низкoe apтepиaльнoe дaвлeниe (cиcтoличecкoe мeнee 100 мм pт. cт.).;
9. период лактации;
10. оcтрaя cepдeчнo-cocyдиcтaя нeдocтaтoчнocть, a тaкжe кaрдиoгeнный шок (oсобo тяжeлaя сepдeчнo-cocyдиcтaя нeдocтaтoчнocть пpи инфapктe миoкapдa);
11. атpиoвeнтpикyляpнaя блoкaдa втopoй и тpeтьeй cтeпeни. Выpaжeннaя бpaдикapдия (мeнee 40 coкрaщeний cepдцa зa 1 мин);
12. при одновременном приеме ингибиторов монооксидазы;
13. индивидуальная непереносимость;
14. возраст до 18 лет.

О побочных эффектах

Кардиоселективность Атенолола и его аналогов не абсолютна, но дозозависима.

Эти препараты влияют также на бета-адренорецепторов всех органов и систем организма, что ведет к клиническим проявлениям в виде нежелательных побочных эффектов. При этом селективность уменьшается с увеличением дозы.

Так как локализация бета-адренорецепторов повсеместна в организме, то и нежелательные побочные действия проявляются со стороны практически всех органов. И Атенолол, и его аналоги не отличаются по набору возможных побочных эффектов.

Oтмeнa препарата

Синдpoм отмены вoзникaeт пpи peзкoм пpeкpaщeнии пpиeмa бeтa-блoкaтopoв и выражается тaхикaрдиeй; yчaщeниeм пpиступoв стeнoкaрдии; пoдъeмoм aртeриaльнoгo дaвлeния; возможна и смерть пациента.

Поэтому дoзу бeтa-адpeнoблoкaтopoв cнижaют постепенно на протяжении двух недель.

Видео по теме

Обзор таблеток Атенолол, Небиволол, Талинолол, Тенорик, Папазол, Папаверин, Коринфар и других медпрепаратов, снижающих давление:

Итак, мы выяснили, чем заменить Атенолол при гипертонии. Это Мeтoпpoлoл, Биcoпopлoл (тaкжe Кoнкop), которые принадлежат к одной фармакологической группе, имеют одинаковый механизм действия и фармакодинамические эффекты и испольуются в терапии apтepиaльнoй гипepтeнзии и ишeмичecкoй бoлeзни сepдцa. Некоторая разница в спектре показаний и свойственный каждому из названных средств режим дозирования (частота приема, связь с приемом пищи, корректировка доз в зависимости от функции почек или печени и т. д.) объясняется небольшими отличиями фармакокинетических параметров. Но клиническая эффективность всех рассмотренных препаратов проверена временем и сомнений не вызывает.

Как победить ГИПЕРТОНИЮ дома?

Чтобы избавиться от гипертонии и очистить сосуды, нужно.

Источник: gipertonia.pro

АТЕНОЛОЛ, МЕТОПРОЛОЛ И ДРУГИЕ БЕТА-БЛОКАТОРЫ

Правила приема бета-блокаторов

ГИПЕРТОНИЯ – Лечение в Москве и за рубежом — Рopmed.ru – 2008

Правила приема бета-блокаторов

Перед тем, как начать прием бетаблокаторов, обязательно сообщите врачу:

1. Если Вы беременны или подозреваете об этом,
2. Если вы страдаете астмой, эмфиземой, аритмией или брадикардией.

Бета-блокаторы следует принимать во время еды или сразу после нее. Пища способна снизить выраженность побочных эффектов. Частота приема препарата, его доза и длительность назначаются только врачом. Во время приема бета-блокаторов врач может порекомендовать Вам регулярно следить за пульсом. Если его частота оказывается меньше определенного показателя, то следует сообщить об этом врачу. Кроме того, регулярно наблюдайтесь у врача, чтобы он оценил эффективность проводимого лечения и побочные эффекты. При необходимости врач может изменить дозировку препарата. Не рекомендуется самостоятельно прекращать прием бетаблокаторов или начинать принимать вместе с ними другие препараты, так как это может усугубить выраженность побочных эффектов.

К бета-блокаторам относятся: Ацебутолол, Атенолол, Бетаксолол, Бисопролол, Лабетолол (нормодипин), Метопролол, Анаприлин, Надолол (коргард), Пропранолол (индерал), Тимолол (блокарден), и другие.

Эффект бета-блокаторов заключается в том, что они блокируют так называемые бета-адренорецепторы в сердце. В результате этого нейтрализуются эффекты адреналина на эти рецепторы. Это приводит к тому, что сердце начинает сокращаться реже. Поэтому артериальное давление снижается. Кроме того, бета-блокаторы применяются для лечения аритмии.

Побочные эффекты бетаблокаторов: головокружение; проблемы с потенцией и половым влечением; сонливость и бессонница; усталость; похолодание рук и стоп; урежение сердцебиения; отеки (в основном на ногах); затрудненное дыхание; депрессия.

Некоторые препараты могут взаимодействовать с бетаблокаторами, усиливая их эффект. Поэтому если врач назначает Вам какие-либо препараты, сообщите ему о том, что Вы принимаете бетаблокаторы.

Также сообщите врачу, который назначает Вам бетаблокаторы, принимаете ли Вы: препараты от простуды; препараты для лечения сахарного диабета, в том числе инсулин; другие препараты для лечения гипертонии; ингибиторы МАО.

АТЕНОЛОЛ — применение и предостережения

Это препарат группы бетаблокаторов. Их эффект, как Вы уже знаете, заключается в блокировании бета-адренорецепторов в стенке сердца, в результате чего оно бьется с меньшей силой и частотой.

Предостережения: если Вы страдаете стенокардией или другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы (коронарная болезнь сердца, ишемическая болезнь сердца, гипертония) не рекомендуется прекращать прием препарата без консультации врача. При внезапном прекращении курса атенолола состояние может резко ухудшиться, и возникает так называемый синдром рикошета. Поэтому прием препарата нужно прекращать постепенно, при этом рекомендуется снизить обычную физическую активность в это время. В случае, если при прекращении курса атенолола у Вас развилась боль за грудиной, сжимающее чувство, потливость, боль, которая отдается в левое плечо, лопатку или челюсть, а также внезапная одышка, следует немедленно обратиться к врачу.

Применение: атенолол применяется для лечения гипертонии и ишемической болезни сердца. Кроме того, он применяется сразу после инфаркта миокарда. Снижение высокого АД предупреждает возникновение инсульта, инфаркта миокарда и патологии почек, связанной с гипертензией. Атенолол применяется и при лечении аритмий, а также для профилактики мигренозной головной боли, тремора.

Правила приема атенолола: атенолол обычно принимается перорально, то есть внутрь, один раз в сутки либо так, как назначил врач. Принимайте препарат регулярно, чтобы достичь наибольшего эффекта. Препарат неэффективен при использовании во время приступа мигрени или стенокардии. Доза препарата основана на особенностях Вашего состояния и эффективности. Может потребоваться 1-2 недели, чтобы наступил эффект от лечения. Очень важно не прерывать лечения даже в том случае, если Вы себя хорошо чувствуете. Нельзя резко прерывать приема атенолола, так как возможно еще большее повышение АД.

Побочные эффекты:во время приема атенолола может наблюдаться головокружение, сонливость, усталость, тошнота, диарея, нарушение сна, боль в ногах, нарушения зрения. Если у Вас отмечаются эти эффекты или они ухудшаются, проконсультируйтесь с врачом. Препарат может ухудшать кровоснабжение в кистях и стопах, поэтому они могут ощущаться холодными. Курение усугубляет эти эффекты. поэтому рекомендуется прекратить курение.

В случае возникновения указанных далее эффектов, следует немедленно обратиться к врачу: симптомы урежения частоты сердцебиения (головокружение, слабость, утомляемость), посинение пальцев рук и ног, онемение/отечность рук и ног, снижение либидо, необратимое выпадение волос, изменения настроения, поражения суставов, сыпь на лице в виде «бабочки», затруднение дыхания, кашель, необъяснимая прибавка в весе, жажда, повышение выделения мочи.

Не рекомендуется сочетание атенолола со следующими группами препаратов:

Источник: heartdiseases.popmed.ru

Бисопролол или Метопролол: что лучше, отзывы, разница

Эти рецепторы локализуются в сердце. Стимуляция ведет к увеличению, как частоты, так и силы сокращений органа, повышает потребность в кислороде, поднимает показатели артериального давления. Локализуются β1-адренорецепторы и в почках, где являются частью юкстагломерулярного аппарата, входящего в эндокринную систему органов.

Бисопролол и Метопролол: в чем разница

Мы уже установили, что рассматриваемые препараты относятся к селективным бета-1-адреноблокаторам. Теперь давайте выясним, чем отличается Метопролол от Бисопролола. Оба лекарственных препарата являются производными от пропранолола. Однако считать, что Бисопролол и Метопролол – одно и тоже, не стоит. Дело в том, что действующим веществом первого является бисопролола фумарат, а второго препарата – метапролола татрат.

Чтобы выяснить, что лучше: Метопролол или Бисопролол, неоднократно проводились исследования. Специалисты планировали понять, какой из препаратов эффективнее. Сравнение медикаментов показало, что разница между лекарствами имеется, однако ее не относят к существенной.

Сравнивая Бисопролол и Метопролол, отметим, что разница заключается в периоде полувыведения. У первого время действия достигает до 12 часов, а у второго – лишь 4 часа. В результате Метопролол приходится принимать до 3-х раз в сутки, что не назовешь удобным.

Разница между препаратами Метопролол и Бисопролол заключается также и в цене. Отзывы пациентов и врачей показывают, что на своем здоровье экономить не стоит. Бисопролол действует эффективнее Метопролола, реже принимается, легче выводится.

Показания для применения препаратов Метопролол и Бисопролол

Селективные бета-1-адреноблокаторы оказывают на организм пациента гипотензивные, антиангинальные и антиаритмические эффекты. Их применяют при артериальной гипертензии, тахикардии, ишемии сердца, профилактике сердечных заболеваний. Метопролол также можно использовать во время гипертонических кризов для купирования приступов. Снижение показателей артериального давления наступает в течение 15-20 минут с момента приема таблетки. Параллельно происходит нормализация сердечного ритма. Метопролол чаще назначают пожилым пациентам, у которых наблюдается нестабильное АД, поскольку препарат оказывает более быстрое гипотензивное действие. В постинфарктный период и в случаях сердечной недостаточности назначается метопролола сукцинат.

Противопоказания и побочные действия

Метопролол не рекомендуется применять во время беременности, периода лактации, в случае кардиогенного шока, когда систолическое АД ниже 100 пунктов. К противопоказаниям также относят выраженную синусовую брадикардию, нарушения в периферическом кровообращении, сердечную недостаточность (хроническую, острую) и др.

Бисопролол не назначают, когда у пациента систолическое АД ниже 90 пунктов, повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла и др. Также следует обратить внимания на то, что Бисопролол противопоказан при приеме ингибиторов МАО.

На начальных стадиях терапии пациент может столкнуться со слабостью, ощущением холода в конечностях, гипотензией, брадикардией, нарушением сна, сухостью в ротовой полости, нарушениями атриовентрикулярной проводимости, мышечными судорогами, головной болью и головокружениями.

Аналоги Метопролола и Бисопролола: чем можно заменить?

Когда рассматриваемые селективные бета-1-адреноблокаторы по той или иной причине не позволяют достичь ожидаемого эффекта, на помощь приходят их аналоги. В настоящее время фармацевтические компании выпускают различные вариации лекарств, схожих по действию.

К аналогам препарата Метопролол относят:

• Логимакс; Эгилок;
• Метокард; Эмзок;
• Вазокардин; Корвитол.

Аналогами препарата Бисопролол являются:

• Бисогамма;
• Конкор;
• Коронал;
• Бисокард.

Также в группу селективных бета-1-адреноблокаторов входят:

• Атенолол;
• Бетаксолол;
• Небиволол;
• Талинолол;
• Эсмолол.

Что лучше: Метопролол или Бисопролол, отзывы

Еще статьи:

Бисопролол или Метопролол: что лучше, отзывы, разница : 4 комментария

Для контроля артериального давления Метопролол принимаю в комбинации с Эналаприлом. Это намного эффективнее монотерапии. Их сочетание входит в число рекомендуемых. Как известно, уменьшение частоты пульса – фактор продлевающий жизнь. Но обратная сторона – необходимость постоянного контроля. Чрезмерное замедление чревато остановкой. Поэтому важно не превышать рекомендуемую дозировку.

Метопролол не следует принимать в вечернее время. Полагаю, данная рекомендация связана с возможным замедлением пульса. Об этом мне рассказал ведущий невропатолог одной из больниц нашего города. А еще от Метопролола не стоит резко отказываться. Лучше это делать постепенно, медленно снижая дозировку.

Метопролол около года принимала моя мама. Пульс у нее доходил до 90 уд/мин. В такие моменты ей было нехорошо. От тахикардии и повышенного давления она пила 1 раз в день по 1/4 таблетки 50 мг. Пульс снижался до 75 уд/мин, уходила головная боль. В самом начале дозировка была выше, из-за чего пульс опускался до 60.

Когда с повышенным давлением перестали справляться Анаприлин и Барбовал врач рекомендовал мне Бисопролол. Кровяное давление от него стало сильно падать. Посовещавшись со специалистом, решили применять по ситуации. К качеству лекарства никаких претензий нет. Препарат сильный, хватает половинки таблетки. Принимаю не постоянно, а по мере надобности.

Источник: o-gipertonii.info

Что лучше и эффективней: терапия Метопрололом или Бисопрололом? Сравнительный анализ

Сердечно-сосудистые заболевания, гипертония, синусовая тахикардия и некоторые другие при проведении лечебного курса требуют приема бета-адреноблокаторов. Несмотря на то что имеется большое количество препаратов, относящихся к данной категории, наибольшей популярностью у врачей пользуются лишь некоторые. Постоянно возникают вопросы о том, какой препарат принимать: Метопролол или Бисопролол, что лучше для пациента, чем один препарат отличается от другого, а в чем они похожи. Можно ли их принимать одновременно, использовать один вместо другого.

Показания к применению лекарственных средств

Принимать решение о назначении лекарственного препарата может только врач.

Изначально бета-адреноблокаторы в клинической практике использовались при лечении стенокардии и как антиаритмические средства. В последствии был доказан их эффект во время вторичной профилактики после инфаркта, в период первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у гипертоников.

Многочисленные исследования уровня норадреналина в крови в различных ситуациях подтвердили, что бета-андреноблокаторами устраняются:

• проаритмическое действие;
• гипокалиемия и гиперренинемия;
• тахикардия, фибрилляторное действие;
• прогрессирование фиброза миокарда и другие нарушения.

Метопролол и Бисопролол считаются аналогами, так как являются производными от пропранолола и применяются при одинаковых показаниях.

Популярные бета-адреноблокаторы

Несмотря на то что лекарственные препараты аналогичны, у них есть доказанное опытным путем важное фармакологическое отличие, влияющее на выбор препарата в начальной стадии.

Различия и особенности препаратов

Чтобы понять разницу между лекарствами, необходимо рассмотреть действие каждого из них в отдельности.

Метопролол: рекомендации к приему

Назначается при гипертонии и заболеваниях сердечно-сосудистой системы, действующее вещество в нем — метопролол.

Наиболее простой и доступный из лекарственных препаратов, начинающий действовать через 15-20 минут. Однако при регулярном использовании либо из-за характерных особенностей организма пациента возможна задержка начала действия до 1,5-2 часов.

После приема понижается давление и сердечный ритм, поэтому используется:

• при артериальной гипертензии;
• при гипертиреозе и патологиях сердечного ритма;
• при постоянном превышении давления 140/100;
• для купирования приступов во время гипертонических кризов.

Оригинальная упаковка препарата Метопролол

Препарат рекомендован для профилактики приступов мигрени, при ишемии и инфаркте миокарда.

1. Таблетки применяются перорально с едой либо после приема пищи. Начальная дозировка зависит от заболевания, в процессе терапевтического курса происходит постепенное ее повышение.
2. Стоимость средства колеблется в рамках, доступных любым слоям населения.

Инструкция указывает, что применение лекарства, корректировка дозы, длительность курса происходят после назначения врача.

Бисопролол: советы по использованию средства

Основное применение — при лечении гипертонии, ишемии и сердечной недостаточности. Рекомендован для профилактики приступов стенокардии и при нарушениях сердечного ритма. Главное действующее вещество — бесопролол.

При прохождении терапевтического курса назначается и отдельно, и в комплексе с сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ, мочегонными и сосудорасширяющими препаратами.

Сравнение таблеток с аналогами указывает на более долгий период полувыведения лекарства, поэтому приниматься может 1 раз/сутки, перорально, независимо от приемов пищи и может употребляться не натощак.

Исследования не подтвердили положительных результатов при приеме препарата пациентами со следующими патологиями:

• синусовая тахикардия;
• желудочковая экстрасистология;
• наджелудочковая экстрасистология.

Больным с данными нарушениями необходимы медикаменты, которые отличаются воздействием на организм.

Понижение АД наступает через 30-90 мин. после приема. Регулярное применение дает хороший результат и более быструю реакцию на лекарство, позволяя уменьшить давление за 15-30 минут.

Упаковка Бисопролола от производителя «Вертекс»

Из-за большого списка противопоказаний препарат назначается в качестве дополнительного к диуретикам и ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента. Повышение дозы возможно под наблюдением врача.

Сравнение препаратов и отличительные характеристики

Инструкции по применению бисопролола и метопролола похожи, однако один препарат намного дешевле второго. Часто именно этот фактор — главенствующий для пациентов, и они без ведома врача заменяют лекарственные средства. Увидеть различие можно, сделав сравнение.

Если у больного хронические заболевания мочевыводящей системы или почек, то использование Бисопролола усугубит положение. Категорически запрещается применять препарат женщинам в период кормления грудью. Противопоказанием является беременность, аритмия и диабет.

Метопролол тартрат быстрее оказывает действие, поэтому его чаще назначают пожилым людям и пациентам с нестабильным артериальным давлением. Однако при сердечной недостаточности и сразу после инфаркта не назначается. В этих ситуациях применяют разработанный на основании длительных клинических исследований Метопролола сукцинат, медикаментозного средства продленного действия.

При нарушении функции печени, вызванной сердечной недостаточностью, и если происходит назначение совместного приема средств, оказывающих дополнительную нагрузку на нее, предпочтительней Бисопролол.

Для определения, какой препарат необходим пациенту, требуется выяснить стабильность действия медикамента, отсутствие выраженных колебаний его в крови и скорость стабилизации сердечного ритма больного.

Аналог препаратов – Карведилол, бета-адреноблокатор в таблетках

Использование бета-адреноблокаторов для внутривенного применения разрешено только под наблюдением в условиях клиники. Своевременное их назначение способствует уменьшению смертности в раннем постинфарктном периоде и при остром инфаркте миокарда.

Для получения подробной информации о действии и свойствах препаратов рекомендуем ознакомиться с видео, где врач расскажет об особенностях лекарств.

Источник: lechiserdce.ru

Метопролол — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг) лекарства для лечения нарушений ритма сердца и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Метопролол. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Метопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Метопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений ритма сердца и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Метопролол — относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) — увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг в сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Состав

Метопролола тартрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы в среднем 10%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Показания

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;
• ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
• гипертиреоз (комплексная терапия);
• профилактика приступов мигрени.

Формы выпуска

Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Артериальная гипертензия. Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени — 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг в сутки 2 приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией — 100 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочное действие

• повышенная утомляемость;
• слабость;
• головная боль;
• замедление скорости психических и двигательных реакций;
• парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно);
• депрессия;
• беспокойство;
• снижение внимания;
• сонливость;
• бессонница;
• кошмарные сновидения;
• спутанность сознания;
• кратковременное нарушение памяти;
• мышечная слабость;
• снижение зрения;
• сухость и болезненность глаз;
• конъюнктивит;
• шум в ушах;
• синусовая брадикардия;
• сердцебиение;
• снижение АД;
• ортостатическая гипотензия;
• головокружение;
• снижение сократимости миокарда;
• временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка);
• аритмии;
• проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
• тошнота, рвота;
• боль в животе
• сухость во рту;
• диарея;
• запор;
• изменение вкуса;
• крапивница;
• кожный зуд;
• сыпь;
• обострение псориаза;
• гиперемия кожи;
• усиление потоотделения;
• обратимая алопеция;
• заложенность носа;
• одышка;
• тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения;
• внутриутробная задержка роста плода;
• боль в спине или суставах;
• незначительное увеличение массы тела;
• снижение либидо и/или потенции.

Противопоказания

• кардиогенный шок;
• AV-блокада 2-3 степени;
• синоатриальная (SA) блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин);
• одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопролол, следует прекратить кормление грудью.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышения АД).

Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии. У пожилых пациентов — рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное внутривенное введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС — с этанолом (алкоголем); суммация кардиодепрессивного эффекта — с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения — с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД) особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости — при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, альфа-метил допой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта.

Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом (алкоголем) увеличивается риск выраженного снижения АД.

Аналоги лекарственного препарата Метопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Беталок;
• Вазокардин;
• Корвитол;
• Метозок;
• Метокард;
• Метокор Адифарм;
• Метолол;
• Метопролол Органика;
• Метопролол OBL;
• Метопролол Акри;
• Метопролол ратиофарм;
• Метопролола сукцинат;
• Метопролола тартрат;
• Эгилок;
• Эгилок Ретард;
• Эгилок С;
• Эмзок.

Источник: instrukciya-otzyvy.ru

Чем выше, тем ужасней

При этом усиление систолической функции в группе плацебо было менее выраженным, чем в группе метопролола. Метопролол применяется в виде тартрата (быстро высвобождающийся) и сукцината (CR/XL, с контролируемым высобождением, пролонгированный). Метопролол существует в виде двух лекарственных форм: тартрат и сукцинат. Наибольшее внимание в качестве средств лечения ХСН привлекают в настоящее время метопролол, бисопролол и карведилол.

БАБ подразделяются на селективные и неселективные в зависимости от способности блокировать только бета1- или бета1- и бета2-адренорецепторы. В исследовании CIBIS (1994) впервые получено снижение риска общей смертности на 20% у пациентов, получавших бисопролол. Исследование преждевременно остановили по этическим соображениям ввиду значительно большей эффективности бисопролола в сравнении с плацебо.

К окончанию исследования (средний период наблюдения 1,2 года) выявить различий в эффективности и переносимости назначенных схем лечения не удалось. В течение первого года таковыми были 16 из 42 смертей в группе больных, начавших лечение бисопрололом, и 29 из 60 — эналаприлом.

Учитывая высокую селективность, бисопролол в терапевтических дозировках не ухудшает бронхиальную проводимость и дыхательную функцию у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких. Положение стало меняться после того, как в крупных рандомизированных исследованиях была продемонстрирована способность карведилола и бисопролола снижать смертность при ХСН .

Это связано как с повышением содержания внутриклеточного кальция, ведущим к клеточному некрозу, так и с резким усилением окислительных процессов в миоцитах. В 4 двойных слепых рандомизированных исследованиях, продолжавшихся в течение 3 или 12 месяцев , гемодинамические эффекты метопролола тартрата сравнивались с плацебо. Амлодипин, в отличие от доксазозина, не влиял на ранние эффекты метопролола . Долговременное воздействие метопролола на гемодинамику также не изменялось при сочетанном применении с амлодипином.

Метопролол: инструкция по применению

В целом обе лекарственные формы метопролола оказывали сходное гемодинамическое действие , хотя по некоторым показателям медленно высвобождающийся метопролол превосходил метопролола тартрат. Высокую гемодинамическую эффективность метопролола сукцинат продемонстрировал в 3 плацебо-контролируемых испытаниях.

По сравнению с исходным уровнем эти показатели возрастали в 1,5-2 раза. При этом отмечалось улучшение соотношения Т-хелперов и Т-супрессоров. В то же время необходимо учитывать, что при циррозе печени происходит существенное возрастание биодоступности метопролола и значительное замедление его элиминации. В этой лекарственной форме используется метопролола сукцинат, который растворяется в воде значительно хуже, чем тартрат.

Применение обеих лекарственных форм метопролола при ХСН ассоциируется с постоянно наблюдаемым повышением систолической функции. Иными словами, дополнительная вазодилатация в ходе терапии ХСН метопрололом не способна усилить клинический эффект бета-адреноблокады.

Как принимать метопролол

Кроме того, в состав терапии входили дигоксин и нитраты. В течение 2 недель все пациенты получали плацебо (период вхождения), а затем были рандомизированы к приему метопролола или плацебо. При этом риск сердечно-сосудистой смерти уменьшался под влиянием метопролола на 38% (р = 0,003), внезапной – на 41% (р = 0,0002) и обусловленной прогрессированием ХСН – на 49% (р = 0,0023) .

Было установлено, что метопролол, бисопролол и карведилол снижают общую смертность на 31%, 29% и 37% соответственно. В частности, прогрессирование ХСН стало причиной прекращения лечения у 7 больных, принимавших метапролола тартрат, и у 11, получавших плацебо.

Следует отметить, что частота развития первых 3 побочных эффектов в группе метопролола была намного меньше, чем в группе плацебо. По классификации метопролол относится к бета-блокаторам. Принимайте лекарство Беталок ЗОК или Эгилок С в дозировке, которую укажет врач, и так долго, как порекомендует доктор.

Созданный им в конце 50-х годов пропранолол оказался первым в мире препаратом, который продемонстрировал снижение смертности. В настоящее время известно множество препаратов, относящихся к БАБ. Они разделяются на подгруппы в зависимости от фармакодинамических особенностей и фармакокинетических свойств. Недаром известным является утверждение: «Какова селективность, такова и эффективность». Наиболее важным является деление по фармакокинетическим свойствам: липофильность и гидрофильность.

Таким образом, только бисопролол из всех БАБ обладает этими уникальными свойствами. Однако сейчас установлено, что БАБ эффективны при желудочковых аритмиях у пациентов с ишемией миокарда, пролапсом митрального клапана и рядом других сердечно-сосудистых заболеваний.

Дозировка метопролола при разных заболеваниях

CIBIS III продемонстрировало, что применение в начале лечения ХСН бисопролола, по крайней мере, равноценно использованию ингибитора АПФ (эналаприла), а возможно, имеет и ряд преимуществ. В последующие 6–24 месяцев все участники получали комбинированную терапию обоими препаратами. В конце исследования учитывались случаи смерти или госпитализации пациентов. Однако в течение года после исследования результат явно сместился в пользу бисопролола.

Не отмечено влияние бисопролола на углеводный обмен как у пациентов без его нарушения, так и у больных сахарным диабетом. Теплова Н. В., Теплова Н. Н. Применение β-блокатора бисопролола в кардиологической практике // Русский Медицинский Журнал.

В двух рандомизированных исследованиях было продемонстрировано, что метопролол достоверно снижает ЧСС в покое по сравнению как с исходным уровнем, так и с показателями группы плацебо . Предположительно связанные с бета-адреноблокадой побочные явления, ставшие причиной отмены, имели место у 1 больного в группе метопролола и у 3 – в группе плацебо. Входящий в состав этой лекарственной формы метопролола тартрат хорошо растворим в воде и почти полностью абсорбируется после приема внутрь.

Источник: alterguona.ru

От чего помогает бисопролол, при каких болезнях его назначают

Из этой статьи вы узнаете: действие бисопролола на организм, от чего применяют бисопролол.

Бисопролол – лекарственное средство из группы бета-блокаторов – препаратов, блокирующих влияние адереналина и норадреналина на ткани и органы.

Бисопролол понижает артериальное давление, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), предотвращает развитие тахиаритмий, уменьшает сердечный выброс, снижая нагрузку на сердце.

Благодаря широкому спектру влияний на структуры и функции сердца, препарат назначают для лечения многих кардиологических заболеваний: ишемической болезни сердца (ИБС), некоторых видов аритмий, хронической сердечной недостаточности (ХСН), артериальной гипертензии.

Структурная формула бисопролола

Эффекты бисопролола

Адреналин и норадреналин оказывают влияние на организм, действуя на разные типы рецепторов. Бета-1-адренорецепторы преобладают в сердце и некоторых других органах. Бета-2-адренорецепторы расположены в бронхах, сосудистой стенке, в пищеварительном тракте, жировой ткани, поджелудочной железе. Бисопролол является селективным бета-блокатором, поскольку блокирует преимущественно бета-1-адренорецепторы. Отсутствие влияния препарата на второй тип рецепторов позволяет избежать многих побочных эффектов и расширить круг применения препарата.

Взаимодействие с бета-1-адренорецепторами адреналина и норадреналина (катехоламинов) может усугубить состояние здоровья при наличии кардиопатологии. Прием бисопролола снижает токсическое действие катехоламинов, уменьшает выраженность симптомов, замедляет прогрессирование сердечной патологии.

Бета-1-адренорецепторы обнаруживаются в различных органах, что приводит к разнообразию влияний бисопролола на функционирование организма, в том числе к ограничениям применения препарата при некоторых заболеваниях.

Бисопролол блокирует бета-1-адренорецепторы, ограничивая возможность взаимодействия с ними адренергических веществ. Со способностью ослаблять влияние норадреналина и адреналина на деятельность сердца связаны терапевтические эффекты лекарственного средства.

Эффекты от применения бета-адреноблокаторов. Нажмите на фото для увеличения

Действие бисопролола при ишемической болезни сердца

При ИБС наблюдается несоответствие потребностей мышцы сердца в кислороде и его поступлением с кровью через сеть коронарных сосудов. Бисопролол не изменяет количества доставляемого кислорода, но уменьшает нагрузку на сердце и его потребность в кровоснабжении. Это реализуется за счет следующих механизмов:

1. Бисопролол снижает ЧСС и длительность периода расслабления сердечной мышцы. Поступление крови к клеткам происходит преимущественно в этот период, поскольку при сокращении сердца венечные артерии в толще миокарда пережимаются.
2. Уменьшение силы сокращений и АД снижает потребность кардиомиоцитов в кислороде.
3. Под влиянием лекарства давление в левом желудочке сердца в период между сокращениями уменьшается, что ведет к улучшению кровоснабжения миокарда.
4. Блокада токсического влияния высоких концентраций катехоламинов.

Применение бисопролола при ИБС позволяет уменьшить нагрузку на сердце и снизить риск коронарных осложнений. Препарат обеспечивает следующие позитивные изменения в состоянии пациентов:

• уменьшает частоту приступов стенокардии;
• повышает переносимость нагрузок;
• предупреждает развитие аритмий или оказывает лечебное действие при имеющейся тахикардии или экстрасистолической аритмии;
• снижает вероятность осложнений – инфаркта миокарда, внезапной коронарной смерти;
• замедляет прогрессирование хронической сердечной недостаточности.

Бисопролол в лечении сердечной недостаточности

Уменьшение силы сердечных сокращений, казалось бы, должно усиливать проявления сердечной недостаточности, при которой снижена функциональная способность миокарда. Действительно, бисопролол противопоказан при острой сердечной недостаточности или декомпенсации состояния – в такой ситуации прием препарата может иметь фатальные последствия.

Но при хронической недостаточности (сокращенно ХСН) бисопролол способен значительно улучшить функцию сердца. Начинают прием средства с минимальных доз, постепенно увеличивая до целевых. Процесс лечения контролирует кардиолог или терапевт.

Механизм действия этого бета-адреноблокирующего средства при ХСН:

1. Снижение ЧСС и улучшение функции левого желудочка.
2. Торможение и обратное развитие патологического ремоделирования сердца (гипертрофии и расширения полостей).
3. Улучшение насосной функции сердца при длительном приеме лекарства.
4. Блокирование токсического действия адренергических веществ и торможение гибели клеток мышцы сердца.
5. Уменьшение электрической нестабильности миокарда и снижение риска аритмий.
6. Блокировка высвобождения ренина в почках и подавление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, оказывающей значительное влияние на прогрессирование сердечной недостаточности.

Бисопролол помогает устранить или уменьшить следующие симптомы:

• учащенное сердцебиение;
• ограничение физической активности;
• одышку;
• вероятность и частоту возникновения аритмий.

Прием препарата замедляет прогрессирование ХСН, улучшает прогноз, качество жизни пациентов.

Бисопролол обладает более высокой степенью бета1-селективности по сравнению с другими бета1-селективными бета-блокаторами (такими как атенолол, метопролол и бетаксолол)

Эффективность препарата при повышенном давлении

Понижающее давление действие бисопролола связано в основном со следующими механизмами:

1. уменьшением сердечного выброса;
2. блокировкой высвобождения ренина – фермента, запускающего каскад реакций, ведущих к росту давления;
3. подавлением импульсов из центрального отдела симпатической нервной системы, ведущим к уменьшению стимуляции сердечной деятельности и снижению давления.

Лечение бисопрололом позволяет устранить следующие симптомы:

• снизить артериальное давление;
• уменьшить выраженность симптомов, связанных с высоким давлением – головной боли, тошноты, повышенной утомляемости и других.

Выбор бисопролола в качестве антигипертензивного средства предпочтителен при наличии тахикардии, сердечной недостаточности, ИБС, факторов повышенного сердечно-сосудистого риска, угрозы развития аритмий.

Применение бисопролола при аритмиях сердца

Сердечная деятельность невозможна без функций автоматизма и проведения импульсов. При кардиологических заболеваниях эти функции могут быть нарушены, что делает необходимым проведение противоаритмической терапии. Антиаритмическое действие бисопролола связано с несколькими механизмами:

1. понижением ЧСС;
2. замедлением проведения в атриовентрикулярном соединении;
3. снижением вероятности возникновения импульсов в эктопических очагах, а следовательно риска развития экстрасистолии и тахиаритмий.

Вероятность возникновения аритмий при приеме препарата снижается также благодаря антиишемическому действию, улучшению метаболических процессов в миокарде, угнетению симпатических импульсов со стороны центральной нервной системы.

Назначение бисопролола показано при таких видах аритмий:

Особенно показан бисопролол как средство от аритмии при лечении ИБС и ХСН.

Кто назначает бисопролол

Бесконтрольное применение средства может привести к серьезным проблемам со здоровьем. Только врач должен решать, для чего следует назначить бисопролол. Терапевт или кардиолог направляют на необходимое обследование, определяют показания, исключают противопоказания и подбирают индивидуальную дозировку препарата. Во многих случаях начинают с минимальной дозы бисопролола, медленно повышая ее до уровня, обеспечивающего максимальный лечебный эффект и хорошо переносимого пациентом.

Бета-блокаторы часто используют при лечении болезней сердца, но их применение может быть ограничено имеющимися противопоказаниями, индивидуальной непереносимостью, нежелательностью комбинирования с отдельными препаратами.

Несмотря на селективность бисопролола, большие дозы лекарства могут привести к блокаде бета-2-адренорецепторов с проявлением нежелательных эффектов, в частности, бронхоспазма, нарушения периферического кровообращения. Поэтому назначенный препарат должен приниматься под контролем врача, который при необходимости проведет корректировку дозы бисопролола или отменит препарат. Прекращение приема препарата проводят с осторожностью, постепенно снижая дозу в связи с возможностью синдрома отмены.

Источник: okardio.com