холиномиметик для снижения внутриглазного давления при глаукоме

Холиномиметические средства (холиномиметики) — это вещества, возбуждающие холинорецепторы — биохимические системы организма, с которыми реагирует ацетилхолин. Холинорецепторы не являются однородными. Одни из них проявляют избирательную чувствительность к никотину и называются никотино-чувствительными, или н-холинорецепторами. н-холинорецепторы находятся в ганглиях симпатических и парасимпатических нервов, в мозговом веществе надпочечников, в каротидных клубочках, в окончаниях двигательных нервов в ЦНС Другие холинорецепторы проявляют избирательную чувствительность к мускарину — алкалоиду, выделенному из мухоморов. Поэтому они называются мускариночувствительными, или м-холинорецепторами. м-Холинорецепторы находятся у окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервных волокон, а также в ЦНС.

В зависимости от влияния на те или иные холинорецепторы различают три группы холиномиметических средств: 1) н-холиномиметические средства — вещества, преимущественно возбуждающие н-холинорецепторы: лобелин (см.), субехолин (см.), цититон (см.); 2) м-холиномиметические средства — вещества, преимущественно возбуждающие м-холинорецепторы: ацеклидин (см.), бензамон (см.), пилокарпин (см.); 3) вещества, возбуждающие как н-, так и м-холинорецепторы: антихолинэстеразные средства (см.), карбахолин (см.).
н-холиномиметические средства возбуждают дыхание и повышают артериальное давление. Они используются главным образом для экстренной стимуляции дыхания.

м-Холиномиметические средства усиливают секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез; замедляют частоту сердечных сокращений; расширяют сосуды, снижают артериальное давление; вызывают сокращение гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, бронхов, желче-и мочевыводящих путей; суживают зрачок и вызывают спазм аккомодации. м-Холиномиметические средства используют в основном для лечения глаукомы. Сужение зрачка, вызываемое этими веществами, приводит к снижению внутриглазного давления.

Эффекты веществ, возбуждающих м- и н-холинорецепторы, в основном сходны с эффектами м-холиномиметических средств. Это происходит потому, что возбуждение н-холинорецепторов маскируется одновременным возбуждением м-холинорецепторов. Среди веществ, относящихся к м- и н-холиномиметикам, широкое терапевтическое применение находят только антихолинэстеразные средства.

Отравление м- и н-холиномиметическими средствами характеризуется резким увеличением секреции слюны, пота, поносом, сужением зрачков, замедлением пульса (при отравлении антихолинэстеразными средствами — учащением), падением артериального давления, астматическим дыханием. Лечение отравлений сводится к введению атропина (2 мл 0,1% раствора внутривенно) или других холинолитических средств (см.).

Холиномиметические средства (холиномиметики) — вещества, имитирующие действие ацетилхолина и оказывающие на работу органа такое же влияние, как и раздражение холинэргических нервов, иннервирующих данный орган.

Некоторые холиномиметические средства (никотиномиметические вещества) оказывают действие преимущественно или исключительно на никотиночувствительные холинорецепторы. К ним относятся: никотин, лобелии (см.), цитизин, анабазин, субехолин (см.).

Преимущественно на мускариночувствительные холинорецепторы действуют: мускарин, ареколин, ацеклидин (см.), бензамон (см.), пилокарпин (см.), карбахолин (см.) — мускариномиметические вещества.

Механизм действия холиномиметиков такой же, как механизм действия ацетилхолина (см.), выделяющегося в окончаниях холинэргических нервов или вводимого извне. Как и ацетилхолин, холиномиметики содержат в своей молекуле положительно заряженный атом азота — четвертичный, полностью ионизированный (бутирилхолин, мехолил, карбадолин, бензамон, мускарин, субехолин) или третичный, обычно высоко ионизированный (никотин, ареколин, ацеклидин, пилокарпин, лобелин).

Кроме того, в молекуле холиномиметиков имеется обычно сложноэфирная или другая группа, создающая в молекуле холиномиметиков такое же распределение электронной плотности, как в молекуле ацетилхолина. Вследствие сходства с ацетилхолином по химической реакционноспособности холиномиметические средства взаимодействуют с теми же участками активности поверхности холинорецептора, с которыми реагируют ацетилхолин: положительно заряженный азот соединяется с анионным участком, эфирная группа (или группа со сходным распределением электронов) — с эстерофильным участком холинорецептора. Взаимодействие холиномиметиков с холинорецептором приводит к повышению проницаемости клеточной мембраны для ионов. Происходит деполяризация мембраны, возникает потенциал действия. В некоторых органах (например, в сердце) холиномиметики, как и ацетилхолин, вызывают не деполяризацию, а гиперполяризацию. Это приводит к подавлению деятельности водителя ритма сердца, замедлению сердцебиений. В отличие от ацетилхолина, многие холиномиметики не разрушаются холинэстеразами.

Никотиномиметические и мускариномиметические вещества вызывают при введении в организм неодинаковые, а иногда даже противоположные эффекты. Так, никотиномиметические вещества повышают артериальное давление, а мускариномиметические понижают.

Действие никотиномиметических веществ складывается из возбуждения никотиночувствительных холинорецепторов вегетативных ганглиев, надпочечников, сосудистых рефлексогенных зон (синокаротидной и др.). Основными симптомами действия никотиномиметических веществ при введении их в организм являются возбуждение дыхания, наступающее рефлекторно вследствие возбуждения холинорецепторов синокаротидной зоны, и подъем кровяного давления, обусловленный усиленным выделением адреналина надпочечниками, возбуждением симпатических ганглиев, а также прессорным рефлексом с каротидных клубочков. Вещества, содержащие вторичный или третичный атом азота в молекуле (никотин, лобелин, цитизин, анабазин), влияют и на центральные
холинорецепторы: вызывают реакцию активации на ЭЭГ, стимулируют высшую нервную деятельность, усиливают выделение гормона задней доли гипофиза. При больших дозах наблюдаются тремор и судороги. Вещества, содержащие четвертичный атом азота в молекуле (субехолин и его гомологи, карбахолин), не обладают центральным действием, так как плохо проникают через гемато-энцефалический барьер.

Для никотиномиметических веществ характерно, что при их действии на холинорецепторы вслед за возбуждением наступает блокирование холинорецепторов, которые становятся нечувствительными как к ацетилхолину, так и к холиномиметическим средствам. Исключение составляет субехолин. Возможно, что отсутствие «литической» фазы при его действии объясняется отчасти тем, что он быстро разрушается холинэстеразой.

Мускариномиметические вещества возбуждают холинорецепторы, воспринимающие импульсы с постганглионарных холинергических нервов. Воспроизводят эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы. Вызывают сокращение круговых мышц радужки, сужение зрачков, снижение внутриглазного давления, спазм аккомодации. Усиливают секрецию желез — слюнных, слезных, желудочно-кишечного тракта и слизистых желез дыхательных путей. Усиливают тонус и перистальтику желудка и кишечника; усиливают тонус и вызывают сокращения мочевого пузыря и матки. Вызывают замедление ритма и уменьшение силы сердечных сокращений, укорочение рефрактерного периода и нарушение проведения по пучку Гиса; вызывают расширение сосудов, особенно кожных. Влияя на сердце и сосуды, они обусловливают выраженный гипотензивный эффект. Мускариномиметические вещества с третичным азотом в молекуле (ареколин, ацеклидин) возбуждают и центральные мускариночувствительные холинорецепторы. При этом наблюдается реакция активации на ЭЭГ, ускоряется выработка условных рефлексов; при больших дозах наблюдается тремор центрального происхождения.

Некоторые никотиномиметические вещества используют в качестве стимуляторов дыхания при его рефлекторной остановке; при угнетении дыхания, вызванном передозировкой наркотиков во время наркоза, отравлением барбитуратами и анальгетиками, окисью углерода и др.; для усиления вентиляции легких в послеоперационном периоде в целях профилактики пневмоний; для борьбы с асфиксией новорожденных. В качестве стимулятора дыхания субехолин имеет преимущества перед лобелином и цититоном, так как лишен центрального (побочного) действия, быстро разрушается холинэстеразой и не проявляет второй, блокирующей фазы действия. Вследствие большой терапевтической широты действия субехолин можно вводить не только внутривенно, но и подкожно. Лобелин и цититон можно вводить только внутривенно, так как при подкожном введении они в терапевтических дозах не эффективны.

Мускариномиметические вещества применяют в клинике в основном по тем же показаниям, что и антихолинэстеразные: в качестве миотических средств — для снижения внутриглазного давления при глаукоме и других заболеваниях глаза; для борьбы с атонией кишечника и мочевого пузыря в послеоперационном периоде; при отравлении холинолитическими веществами в качестве физиологических антагонистов. Холиномиметики действуют обычно слабее, чем антихолинэстеразные вещества, и не так длительно. Карбахолин используют иногда при пароксизмальной тахикардии.

Противопоказаны никотиномиметические вещества при повышенном артериальном давлении и при заболеваниях, при которых повышение давления нежелательно (выраженная сердечно-сосудистая патология, отек легких, резкий атеросклероз). Мускариномиметические вещества противопоказаны при бронхиальной астме, тяжелых органических заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, при беременности.

Побочное действие никотиномиметических веществ заключается в повышении артериального давления, а в случае применения лобелина и цитизина — также в центральных эффектах: могут наблюдаться тошнота, головокружение. Мускариномиметические вещества могут вызывать слюнотечение, потливость, понос, покраснение кожных покровов, падение давления.

Отравление никотиномиметическими веществами проявляется в повышении давления, усилении дыхания, сердцебиении; лобелин и цитизин могут вызывать головокружение, тошноту, рвоту. При отравлении субехолином (при 50-кратном повышении терапевтической дозы) может наступить остановка дыхания вследствие паралича дыхательных мышц. Антагонистами никотиномиметических веществ являются ганглиоблокирующие и симпатолитические вещества. Отравление мускариномиметиками проявляется в возбуждении парасимпатической системы: резкое сужение зрачков, слезотечение, усиленная секреция желез, замедление сердцебиения, расширение сосудов, падение артериального давления, спазм гладких мышц бронхов, кишечника, мочевого пузыря. Все эти явления легко снимаются атропином и другими мускаринолитическими веществами.

Источник: medical-enc.ru

Капли от глазного давления: обзор препаратов

Подбирать лекарства от глазного давления довольно сложно. Чтобы сделать правильный выбор, нужно учесть массу факторов. Поэтому назначать антиглаукоматозные капли для глаз должен исключительно врач-офтальмолог. Самолечение в этом случае крайне опасно, поскольку может приводить к полной и безвозвратной потере зрения.

Все капли от повышенного глазного давления разделяются на две большие группы. К первой относятся препараты, которые угнетают синтез водянистой влаги (бета-адреноблокаторы и ингибиторы карбоангидразы), ко второй – средства, ускоряющие ее отток (простагландины, симпато- и холиномиметики).

Вызывают сужение зрачка путем стимуляции холинорецепторов. Капли от глазного давления с холиномиметическим действием широко применяют для лечения приступов закрытоугольной глаукомы. Лекарства быстро открывают угол передней камеры, тем самым восстанавливая отток внутриглазной жидкости. К наиболее известным и применяемым холиномиметикам относятся Пилокарпин и Карбохолол.

Механизм действия этих капель от внутриглазного давления заключается в воздействии на симпатическую нервную систему. Благодаря этому, симпатомиметики ускоряют циркуляцию водянистой влаги. Вместе с этим они расширяют зрачок, что делает нежелательным их применение при закрытоугольной глаукоме.

Капли для снижения глазного давления из группы симпатомиметиков:

Отметим, что препараты данной группы в нашей стране используют довольно редко. Чаще их применяют для лечения глаукомы за рубежом.

Влияют на увеосклеральный путь оттока внутриглазной жидкости. Аналоги простагландинов относятся к наиболее сильнодействующим каплям для снятия глазного давления.

К этой группе принадлежат препараты:

Самые широкоприменяемые и безопасные капли для глаз, снижающие глазное давление путем угнетения продукции водянистой влаги. Являются препаратами первого выбора при глаукоме. Это значит, что для понижения ВГД их назначают в самую первую очередь.

Бета-адреноблокаторы часто используют вместе с аналогами простагландинов, холиномиметиками и ингибиторами карбоангидразы.

Список капель от глазного давления с симпатолитическим действием:

Угнетают активность карбоангидразы – фермента цилиарного тела, регулирующего синтез водянистой влаги. Таким образом они уменьшают количество циркулирующей ВГЖ. Ингибиторы карбоангидразы относятся к наиболее безопасным и эффективным глазным каплям, снижающим внутриглазное давление. Их нередко комбинируют с бета-адреноблокаторами и простагландинами.

Известные представители группы:

На рынке также можно найти множество средств для лечения глаукомы, содержащих сразу несколько активных компонентов. Они обладают выраженным гипотензивным действием, благодаря чему могут быстро и эффективно понизить ВГД. Подобные лекарства назначают в том случае, когда обычные капли уже не оказывают должного эффекта.

Названия известных комбинированных глазных капель от глазного давления:

Наиболее популярными в офтальмологической практике являются сочетания:

• бета-адреноблокатор + холиномиметик;
• ингибитор карбоангидразы + бета-адреноблокатор;
• аналог простагландинов + бета-адреноблокатор.

На начальных стадиях глаукомы пациентам обычно назначают однокомпонентные капли для снятия внутриглазного давления. В меру прогрессирования болезни офтальмологи могут добавлять к лечению еще 1-2 препарата, имеющих другой механизм действия. Таким образом врачам удается снизить давление.

В случае острого приступа закрытоугольной глаукомы больному назначают не только капли, но и таблетки. Мочегонные средства выводят из организма лишнюю жидкость, в том числе и часть водянистой влаги, которая содержится в передней камере глаза. Это позволяет быстро и эффективно нормализовать внутриглазное давление.

Давайте рассмотрим, какие антиглаукоматозные препараты чаще всего используют в офтальмологической практике.

Является широко известным неселективным бета-адреноблокатором. Относится к препаратам первого выбора. Используется для лечения внутриглазной гипертензии, а также врожденной, вторичной, закрыто- и открытоугольной глаукомы. При недостаточной эффективности, вместе с Тимололом больному назначают другие капли для снижения внутриглазного давления.

Действует подобно Тимололу, то есть снижает ВГД путем угнетения продукции водянистой жидкости. Бетоптик используют для профилактики и комплексного лечения разных видов глаукомы. Препарат закапывают в глаза дважды в день по 1-2 капли. При недостаточном гипотензивном эффекте дозу не увеличивают, поскольку это не обеспечивает дополнительного снижения ВГД.

При высоком внутриглазном давлении Бетоптик используют вместе с ингибиторами карбоангидразы или аналогами простагландином. Вместо двух разных препаратов, больному могут назначать один комбинированный.

Относится к аналогам простагландинов. Является одним из наиболее сильнодействующих средств, уменьшающих ВГД. Ускоряет отток внутриглазной жидкости через сосудистую оболочку. Как правило, лекарство закапывают в больной глаз один раз в день, в вечернее время. При необходимости Ксалатан комбинируют с любыми другими антиглаукоматозными препаратами.

Еще одни капли от глазного давления из группы простагландинов, которые широко применяют для борьбы с глаукомой. Используют их один раз в день, закапывая по 1 капле в больной глаз перед сном.

При комбинации Траватана с другими антиглаукоматозными препаратами инстилляции выполняют с интервалом в 5 минут.

Является полным аналогом Тимолола. Капли используют для понижения давления при глазной гипертензии и разных видах глаукомы. Лекарство комбинируют практически с любыми антиглаукоматозными средствами, исключая другие бета-адреноблокаторы.

Комбинированный препарат, содержащий одновременно пилокарпин и тимолол. Снижает ВГД путем угнетения синтеза и ускорения эвакуации водянистой влаги. Лекарство особенно эффективно при закрытоугольной глаукоме. Широко используется для коррекции внутриглазного давления после офтальмологических операций.

Капли от глазного давления, в состав которых входит тимолол и дорзоламид. Препарат оказывает двойное действие: одновременно ускоряет отток и замедляет образование внутриглазной жидкости. Косопт обычно назначается людям с открытоугольной глаукомой, которым не помогают однокомпонентные капли.

Побочные реакции от применения капель

Антиглаукоматозные препараты из группы простагландинов способны стимулировать рост ресниц и вызывать потемнение радужной оболочки глаза. По этой причине некоторые женщины используют лекарства в косметических целях. Естественно, подобные действия в итоге приводят к выраженной глазной гипотонии и тяжелым последствиям.

Практически все лекарства от глаукомы могут вызывать следующие побочные эффекты:

• слезотечение;
• нечеткость зрения;
• болезненные ощущения в области глаз;
• периодические головные боли.

У некоторых людей на фоне длительного лечения антиглаукоматозными средствами могут развиваться тяжелые осложнения. Среди них стоит выделить кератиты, блефариты, дерматиты век. В редких случаях у пациентов наблюдается крапивница или реакции со стороны сердечно-сосудистой, пищеварительной, дыхательной системы.

Перед закапыванием глаз нужно тщательно вымыть руки с мылом. Выполнять манипуляцию лучше в лежачем или сидячем положении. Открыв флакон, нужно аккуратно оттянуть нижнее веко книзу и посмотреть вверх. Капнув одну каплю лекарства, необходимо ненадолго закрыть глаз. Подождав несколько минут, можно проводить инстилляцию следующего препарата.

Важно помнить, что правильно подобрать капли от внутриглазного давления способен только врач. Поэтому не стоит заниматься самолечением.

Автор: Алина Лопушняк, офтальмолог,
специально для Okulist.pro

Полезное видео про лечение глаукомы и снижение глазного давления

Источник: okulist.pro

д.м.н., проф. Егоров Е.А.

заведующий кафедрой глазных болезней лечебного факультета РГМУ Минздравсоцразвития РФ

ассистент кафедры глазных болезней лечебного факультета РГМУ Минздравсоцразвития РФ

Глаукома в настоящее время является основной причиной слепоты и слабовидения в мире. Глаукомой страдают до 105 млн человек; 5,2 млн человек имеют слепоту на оба глаза, причем каждую минуту слепнет 1 больной, а каждые 10 мин — 1 ребенок. В РФ глаукома — основная причина (28%) инвалидности по зрению (Либман Е.С., 2005; World Health Organization, 1997).

В связи с переходом современной медицины на принципы доказательности, для выработки клинически обоснованных рекомендаций по медикаментозному ведению конкретного больного, необходимо учитывать данные, полученные в результате мультицентровых международных испытаний, проходящих по правилам GCP. За последние годы в мировой офтальмологии проведены несколько крупных масштабных исследований в области фармакотерапии глаукомы и офтальмогипертензии. К ним относятся: GNTGS (Collaborative Normal Tension Glaucoma Study, 1998) — исследование глаукомы с нормальным давлением, AGIS (Advanced Glaucoma Intervention Study, 2000) — исследование лечения развитой глаукомы, CIGTS (Collaborative Initial Treatment Glaucoma Study, 2001) — исследование лечения начальной глаукомы, OHTS (Ocular Hypertensive Treatment Surgery, 2002) — исследование лечения глазной гипертензии, EMGT (Early Manifest Glaucoma Trial, 2002) — исследование глаукомы с ранними проявлениями.

В отечественной офтальмологии на 50 клинических базах в различных регионах с участием 1389 больных (2410 глаз) проведено многоцентровое исследование (S.T.A.R.T.) по изучению эффективности и безопасности применения травопроста в лечении открытоугольной глаукомы и офтальмогипертензии (Егорова Т.Е., Оганезова Ж.Г., 2005).

По итогам анализа результатов проведенных международных и российских клинических исследований в области медикаментозного ведения больных глаукомой сделано заключение о том, что следует стремиться к 30% снижению внутриглазного давления (ВГД, офтальмотонус) или к достижению уровня офтальмотонуса менее 18 мм рт.ст. и уменьшению размаха колебаний ВГД до 5 мм рт. ст. в течение суток.

Требования к идеальному препарату для снижения офтальмотонуса:

— значительное снижение ВГД (в среднем 30%);

— сохранение гипотензивного действия в течение длительного периода времени (24 ч);

— поддержание низкого уровня ВГД с небольшими колебаниями его значений в течение суток (не более 5 мм рт. ст.);

— минимум побочных реакций;

— удобный и простой режим дозирования (1-2 раза в сутки).

Лекарственные средства, понижающие ВГД и применяемые для лечения глаукомы, можно разделить на две группы по их влиянию на гидродинамику глаза: лекарственные средства, улучшающие отток внутриглазной жидкости из глаза, и средства, угнетающие продукцию внутриглазной жидкости (табл. 1).

Лекарственные средства, понижающие ВГД

* В России не зарегистрированы (прим. ред.).

Средства, улучшающие отток внутриглазной жидкости

Пилокарпин является растительным алкалоидом, получаемым из растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Это наиболее широко известный и применяемый антиглаукомный препарат.Действующее вещество — пилокарпин в виде гидрохлорида или нитрата — является м-холиномиметиком, стимулирующим периферические м-холинорецепторы.

Выпускается в виде глазных капель 1, 2, 4 или 6%, расфасованных в тюбики-капельницы по 1,5 мл или во флаконы по 5, 10 и 15 мл. Зарегистрированы также глазные пленки с пилокарпином и 1 или 2% пилокарпиновая мазь.

Наиболее часто используются 1 и 2% растворы. Дальнейшее увеличение концентрации не приводит к существенному повышению гипотензивного эффекта, но значительно увеличивает риск побочных реакций. Выбор зависит от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Длительность гипотензивного эффекта при однократном закапывании раствора пилокарпина индивидуальна и варьирует в пределах 4–8 ч. В связи с этим водные растворы препарата необходимо применять 4–6 раз в день. Пролонгированные формы пилокарпина, содержащие в качестве растворителя 0,5 или 1% раствор метилцеллюлозы, позволяют увеличить длительность действия при однократной инстилляции до 8–12 ч.

Поддержание постоянной высокой концентрации препарата в тканях глаза нецелесообразно, т.к. это создает условия для снижения эффективности, а также приводит к стойкому спазму цилиарной мышцы.

Функциональное состояние цилиарной мышцы является весьма важным для «гимнастики» глаза. Сокращения этой мышцы постоянно воздействуют на трабекулярный аппарат, встряхивая и очищая его, улучшая его кровоснабжение. Поэтому желательна периодическая, на 1–3 мес в течение года, отмена пилокарпина и замена его другими антиглаукомными средствами.

Из побочных действий пилокарпина следует отметить миоз, который наступает через 10–20 мин после инстилляции и длится до 6 ч. При длительном применении миоз сохраняется постоянно. Это имеет значение у пожилых больных с факосклерозом или начинающейся катарактой, т.к. на фоне узкого зрачка они отмечают существенное снижение остроты зрения. Следует отметить появление относительного спазма аккомодации через 10–30 мин после применения препарата. Чувствительные больные могут отмечать после закапывания, особенно при использовании высоких концентраций препарата, преходящую головную боль. При длительном применении у некоторых больных отмечается возникновение фолликулярного конъюнктивита.

Применение пилокарпина противопоказано при иритах, иридоциклитах, иридо-циклитических кризах. Нежелательно его применение и при других воспалительных заболеваниях переднего отдела глаза.

Карбахол — синтетический препарат, обладающий свойствами м-, н-холиномиметика. Выпускается в виде 1,5 и 3% раствора.

Гипотензивный эффект проявляется через 15–20 мин после инстилляции, достигает максимума ко 2-му часу и продолжается 4–8 ч. По своему действию карбахол несколько превосходит пилокарпин. Рекомендуется назначать препарат 3–4 раза в день.

Из побочных действий при длительном применении карбахола могут быть отмечены головная боль, ощущение жжения в течение 15–30 мин после закапывания, небольшая гиперемия конъюнктивы, боль в глазных яблоках. В некоторых случаях у лиц пожилого возраста отмечается появление или ускорение созревания катаракты.

При передозировке может наблюдаться снижение АД, брадикардия, нарушение сердечного ритма, тошнота, усиление перистальтики кишечника, повышенное потоотделение. При появлении таких симптомов необходимо уменьшить частоту инстилляций или вообще отменить препарат.

Антихолинэстеразные препараты

Антихолинэстеразные средства блокируют (обратимо или необратимо) холинэстеразу — фермент, разрушающий ацетилхолин. Антихолинэстеразные препараты (например армин, параоксон), по сравнению с холиномиметиками, действуют значительно более длительно и их эффект существенно более выражен. Однако в настоящее время такие препараты практически не применяются из-за большого количества побочных реакций местного и общего характера.

Альфа- и бета-адреномиметики

Эту подгруппу представляет эпинефрин, который относится к прямым стимуляторам альфа- и бета-адренорецепторов различной локализации. В терапии глаукомы применяются 0,5; 1 и 2% растворы эпинефрина.

Механизм снижения ВГД под влиянием эпинефрина складывается из двух компонентов: улучшения оттока водянистой влаги из глаза по дренажной системе, а также кратковременного и незначительного угнетения ее продукции. По некоторым данным, эпинефрин способствует улучшению оттока жидкости и по увеосклеральному пути.

Местные побочные явления при длительном применении эпинефрина проявляются в гиперемии конъюнктивы, хронических аллергических конъюнктивитах, слезотечении. Такие реакции могут встречаться более чем у половины больных. Другим часто встречающимся осложнением бывает темная пигментация краев век, конъюнктивы и, реже, роговицы. Очень серьезным осложнением при лечении эпинефрином является возникновение отека желтого пятна, который может возникать в афакичных глазах.

Системные побочные действия проявляются в повышении АД, в возникновении тахикардии, аритмии, болей в области сердца, цереброваскулярных расстройств.

Применение препарата противопоказано при закрытоугольной и смешанной глаукоме, повышенной чувствительности к эпинефрину, артериальной гипертензии, выраженном атеросклерозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе. Также следует ограничивать применение глазных капель эпинефрина при беременности.

Аналоги простагландина F_2α

Препараты данной группы в значительной степени снижают внутриглазное давление, улучшая увеосклеральный путь оттока водянистой влаги, вследствие воздействия на различные подклассы простагландиновых рецепторов.

Согласно последним данным, усиление увеосклерального оттока обусловлено разряжением экстрацеллюлярного матрикса (ЭЦМ) ресничной мышцы. Простагландин F_2α увеличивает содержание матричных металлопротеаз (ММП) в тканях ресничной мышцы. ММП представляют собой семейство энзимов, обладающих специфичностью по отношению к компонентам ЭЦМ, таким как коллаген, фибронектин и др. ММП секретируются как неактивные проэнзимы, но после экстрацеллюлярной активации могут разлагать фибриллы коллагена, в результате чего происходит разрежение ЭЦМ. Аналоги простагландина F_2α не оказывают влияния на ширину зрачка и аккомодацию, на продукцию внутриглазной жидкости.

Характерным для аналогов простагландина F_2α является влияние на сосуды конъюнктивы. Явления конъюнктивальной гиперемии, по данным многоцентровых международных исследований, отмечаются в 15–45% случаев. По данным российского исследования START по изучению эффективности и безопасности травопроста, частота выявляемой конъюнктивальной гиперемии не превышает 6%, причем бóльшая часть (до 4%) — это гиперемия легкой степени.

Среди других нежелательных реакций местного характера наиболее часто (от 1 до 15% случаев) встречаются кератит, эрозия роговицы. Менее часто (от 0,1 до 1% случаев) наблюдаются точечные помутнения роговицы, хемоз, дерматит век, жжение, ощущение инородного тела и затуманивание зрения после инстилляции. Длительное применение может вызвать пигментные изменения (могут носить преходящий характер) в тканях глазного яблока или окружающих его структурах (в т.ч. в радужной оболочке). До предполагаемой терапии пациента следует предупредить о возможном изменении цвета глаз.

Латанопрост — синтетический фенилзамещенный аналог простагландина F_2α, является селективным агонистом FP-рецепторов.

Снижение ВГД начинается примерно через 3–4 ч после инстилляции препарата, максимальный эффект отмечается через 8–12 ч. Действие сохраняется в течение не менее 24 ч. В среднем офтальмотонус снижается на 35% от исходного уровня. Следует отметить, что эффект развивается постепенно в течение нескольких дней (в среднем — 7–14 дней).

Латанопрост выпускается в виде 0,005% раствора во флаконах-капельницах по 2,5 мл. Рекомендуемый режим закапывания — 1 раз в день. Гипотензивный эффект латанопроста при длительном применении соответствует действию 0,5% раствора тимолола малеата.

Травопрост — селективный агонист FP-рецепторов.

Снижение ВГД наблюдается через 2 ч после инстилляции, максимальной эффект достигается через 12 ч. В среднем ВГД снижается на 7–8 мм рт. ст. По эффективности аналогичен латанопросту. Режим применения — 1 раз в день, вечером.

Тафлупрост (закончены клинические испытания и регистрируется в РФ) обладает в 12 раз более высоким сродством к FP-рецепторам, чем латанопрост.

Повышает увеосклеральный отток на 65% и общий отток на 33%. Применение тафлупроста в виде 0,001; 0,0025 и 0,005% растворов сопровождалось снижением ВГД на протяжении 24 ч после инстилляции.

Максимальное снижение ВГД в эксперименте на мышах составило 20,2±2,0% (Ota T. et al., 2005). Применяясь в виде 0,0025% раствора у обезьян с повышенным и нормальным ВГД, тафлупрост приводил в среднем к снижению ВГД на 3,1 мм рт. ст. от исходного уровня. Взятый для сравнения 0,005% раствор латанопроста вызывал снижение офтальмотонуса на 2,1 мм рт. ст. от исходного уровня.

При оценке нежелательных эффектов было обнаружено отсутствие влияние на меланогенез (Takagi Y. et al., 2004). Таким образом, можно говорить о появлении нового перспективного препарата, дальнейшее исследование которого может способствовать повышению эффективности лечения глаукомы.

Средства, угнетающие продукцию внутриглазной жидкости

Клонидин стимулирует постсинаптические альфа₂-адренорецепторы, способствует уменьшению продукции внутриглазной жидкости.

Офтальмотонус под влиянием клонидина снижается быстро. Гипотензивный эффект проявляется через 30 мин, достигает максимума через 3 ч после инстилляции и сохраняется до 8 ч. Тонографические исследования подтверждают угнетающее действие клонидина на продукцию внутриглазной жидкости. Ширина зрачка при длительном применении препарата практически не изменяется. Рекомендуется закапывание 2–4 раза в день.

Гипотензивный эффект клонидина у части больных со временем ослабевает и ВГД повышается. В связи с этим необходимо проводить постоянный мониторинг уровня офтальмотонуса на фоне лечения.

Местные побочные явления проявляются в виде жалоб на жжение в глазу, чувство инородного тела, сухость во рту (около 20% больных), заложенность носа; выявляются гиперемия и отек конъюнктивы (15% пациентов), хронические конъюнктивиты.

Системные побочные реакции включают сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций. Реже больные отмечают нервозность, беспокойство. Периодически могут возникать запоры, брадикардия, снижение желудочной секреции, импотенция. Следует отметить, что даже при местном применении в виде глазных капель клонидин может снижать системное сАД и дАД.

Противопоказаниями для назначения клонидина являются повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, воспалительные заболевания переднего отдела глаза и некоторые общие заболевания, такие как выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, выраженная синусовая брадикардия, облитерирующие заболевания периферических артерий, депрессия.

Бримонидин обладает двойным действием, обусловливающим снижение ВГД: уменьшение продукции внутриглазной жидкости и повышение увеосклерального оттока. Присутствие постсинаптических альфа₂-рецепторов на гладкой мускулатуре сосудов обусловливает возможность того, что бримонидин при местном применении может выступать в качестве потенциального вазоконстриктора. По данным некоторых исследований, воздействуя на альфа₂-адренорецепторы, снижает высвобождение норадреналина в синапсах и вызывает миоз, и как следствие увеличение оттока внутриглазной жидкости. Это может приводить к более выраженному снижению ВГД по сравнению с клонидином. Миоз сильнее выражен у людей со светлой радужкой. Сужение зрачка на 1 мм и более после закапывания бримонидина наблюдается в большинстве случаев.

Бримонидин, в отличие от клонидина, плохо проходит ГЭБ и не вызывает заметных системных изменений в организме больного.

В среднем, максимальное снижение ВГД на фоне применения бримонидина наблюдается через 2 ч после инстилляции и составляет 10–12 мм рт. ст.

Переносимость препарата обычно хорошая. В единичных случаях отмечаются гиперемия конъюнктивы, ощущение жжения в глазу, сухость во рту, сонливость. Бримонидин в концентрации 0,15 и 0,2% одинаково эффективно снижает ВГД, при этом различий по частоте и качеству побочных эффектов также не наблюдается.

Альфа- и бета-адреноблокаторы

Проксодолол выпускается в виде глазных капель с концентрацией активного вещества в растворе 1 и 2% в стеклянных флаконах по 5 мл и в тюбиках-капельницах по 1,5 мл. Рекомендуемый режим применения — 2–3 раза в день.

Гипотензивный эффект достаточно выражен. Максимальное снижение ВГД — около 7 мм рт. ст. от исходного уровня. Действие после однократной инстилляции сохраняется до 8–12 ч. Механизм снижения офтальмотонуса заключается в угнетении продукции внутриглазной жидкости.

Проксодолол довольно хорошо переносится больными при длительном применении. Среди побочных эффектов наблюдается брадикардия, артериальная гипотония, бронхоспазм у чувствительных к проксодололу больных. В связи с этим препарат противопоказан к применению при наличии у пациентов бронхиальной астмы, хронических заболеваний легких, сердечной недостаточности, выраженной брадикардии, артериальной гипотонии.

Наиболее известным представителем неселективных бета-адреноблокаторов для лечения глаукомы является тимолол (в виде малеата). Он блокирует стимулирующее действие катехоламинов на бета_1,2-адренорецепторы.

Выпускается в виде глазных капель в концентрации 0,25 и 0,5% в стеклянных или пластмассовых флаконах по 5 мл, снабженных крышками-капельницами.

Механизм снижения офтальмотонуса под влиянием тимолола малеата заключается в угнетении секреции водянистой влаги. При длительном применении тонографические исследования показывают умеренное улучшение оттока жидкости из глаза. Вероятнее всего это связано с деблокирующим влиянием на склеральный синус.

Понижение ВГД начинается через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и эффект сохраняется не менее 24 ч. Снижение ВГД составляет около 25%.

Обычно тимолола малеат рекомендуется закапывать 1–2 раза в день. Разница в гипотензивном действии 0,25 и 0,5% раствора составляет 10–15%.

Тимолола малеат при местном применении не оказывает влияния на диаметр зрачка, не вызывает спазма аккомодации, существенно не изменяет кровообращение в переднем отделе глазного яблока. Местные побочные реакции проявляются в сухости глаза, раздражении конъюнктивы, отеке эпителия роговицы, точечном поверхностном кератите, аллергическом блефароконъюнктивите.

Встречаются, хотя и очень редко, достаточно серьезные системные побочные явления. При повышенной чувствительности к тимолола малеату даже однократная инстилляция может вызвать падение АД вплоть до коллапса. Довольно часто, особенно в начале лечения, отмечается брадикардия, аритмия, головокружение, мышечная слабость; возможны депрессия, психастения.

Тимолола малеат противопоказан у больных с дистрофией роговицы, сухим кератитом, повышенной чувствительностью к нему, бронхиальной астмой, хроническими легочными заболеваниями, синусовой брадикардией, сердечной недостаточностью. Должен использоваться с осторожностью у больных сахарным диабетом, особенно с лабильным течением.

Бетаксолол является селективным бета₁-адреноблокатором пролонгированного действия. Для офтальмологического применения выпускается в виде 0,5% раствора в пластмассовых флаконах-капельницах по 5 мл.

Снижение ВГД при однократной инстилляции бетаксолола сохраняется до 12 ч. При его использовании не возникает миоз, спазм аккомодации и ухудшение зрения. При глаукоме рекомендуемый режим введения — по 1 капле 2 раза в день.

Из побочных явлений местного характера следует отметить возникающий сразу после закапывания кратковременный дискомфорт в глазах, слезотечение. Редко выявляются снижение чувствительности и пятнистая окрашенность роговицы, анизокория.

Системные побочные реакции при местном применении бетаксолола минимальны и встречаются редко. Тем не менее, бетаксолол необходимо применять с осторожностью у больных, получающих дополнительно перорально бета-адреноблокаторы, резерпин, адренергические психотропные вещества; при сахарном диабете, тиреотоксикозе, бронхиальной астме.

Важно отметить, что бетаксолол относится к препаратам, обладающим доказанным прямым нейропротекторным действием на сетчатку, обеспечивающим лучшее сохранение зрительных функций у больных глаукомой при длительном наблюдении.

Препараты этой подгруппы угнетают активность фермента карбоангидразы, который содержится в отростках цилиарного тела и играет важную роль в продукции внутриглазной жидкости.

Дорзоламид — ингибитор карбоангидразы местного действия, применяемый в виде глазных капель и представляющий собой 2% водный раствор дорзоламида гидрохлорида, расфасованный во флаконы-капельницы по 5 мл.

Максимальный гипотензивный эффект достигается через 2 ч после инстилляции препарата (снижение ВГД в группе условно здоровых лиц на 18,4% и у больных первичной открытоугольной глаукомой — на 21,4%). Последействие сохраняется и через 12 ч. Дорзоламида гидрохлорид хорошо сочетается практически со всеми гипотензивными препаратами, причем при этом наблюдается потенцирование лечебного эффекта.

Дорзоламида гидрохлорид применяется в составе комплексной терапии 2 раза в день, в виде монотерапии — 3 раза в день.

В процессе наблюдения за пациентами не было отмечено каких-либо серьезных побочных явлений. Наблюдались чувство легкого кратковременного жжения в глазу непосредственно после инстилляции (у 80% испытуемых) и горечь во рту (15%).

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы, обладающим способностью существенно снижать и контролировать ВГД при местном применении. Бринзоламид характеризуется высокой избирательностью по отношению к карбоангидразе II, а также оптимальными, для эффективного проникновения внутрь глаза, свойствами. Имеются данные, свидетельствующие, что бринзоламид, применяемый местно или внутривенно, улучшает кровоснабжение диска зрительного нерва. Бринзоламид снижает ВГД в среднем на 18–20%. Применяется по 1 капле 2 раза в сутки.

К побочным эффектам относят временное затуманивание зрения и ощущение жжения после инстилляции, чувство инородного тела, нарушение вкуса. При местном применении переносится лучше, чем дорзоламид.

В период лечения нежелательно ношение контактных линз.

Следует учитывать, что при предшествующем приеме сульфаниламидных препаратов возможно развитие сенсибилизации.

Бринзоламид потенцирует эффект других антиглаукомных препаратов.

Ацетазоламид является наиболее известным препаратом этой подгруппы и применяется в офтальмологии для лечения глаукомы свыше 40 лет.

Выпускается в таблетированной форме (по 0,25 г) для приема внутрь. Применяется, в основном, для купирования острого приступа глаукомы, предоперационной подготовки больных, в комплексной терапии случаев упорного течения глаукомы.

Офтальмотонус при приеме 0,125 г ацетазоламида начинает снижаться через 40–60 мин, при максимуме действия — через 3–5 ч и остается ниже исходного уровня в течение 6–12 ч.

При использовании ацетазоламида, особенно длительном, отмечаются различные побочные эффекты, такие как парестезии, кожный зуд, гиперемия, снижение аппетита, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, нарушение мочевыведения. Препарат противопоказан больным с острой почечной недостаточностью, гипофункцией надпочечников, пониженным уровнем кальция и калия в сыворотке крови, при беременности. При длительном лечении ацетазоламидом необходимо назначение препаратов калия (калия оротат, калия и магния аспарагинат) или диеты, богатой калием.

Фотил и Фотил форте являются комбинацией тимолола малеата и пилокарпина гидрохлорида. Сочетанное воздействие на различные звенья регуляции ВГД обусловливает усиление гипотензивного эффекта.

Фотил представляет собой комбинацию 0,5% раствора тимолола малеата и 2% раствора пилокарпина гидрохлорида, Фотил форте — комбинацию 0,5% раствора тимолола малеата и 4% раствора пилокарпина гидрохлорида.

После инстилляции препарата эффективное снижение ВГД начинается со 2-го часа, максимальный эффект наступает через 3–4 ч, продолжительность гипотензивного действия составляет около 12 ч. Рекомендуемый режим применения — 1–2 раза в день.

Местные побочные реакции более выражены при использовании Фотила форте за счет более высокой концентрации пилокарпина. Они проявляются в быстро проходящем чувстве жжения, боли в глазу, затуманивании зрения, гиперемии конъюнктивы. При продолжении лечения эти явления уменьшаются.

Системные побочные реакции аналогичны проявляемым обоими компонентами при монотерапии.

Проксофелин — комбинированный препарат, содержащий альфа- и бета-адреноблокатор проксодолол (1% раствор) и альфа₂-адреномиметик клонидин (0,25% раствор). Оказывает потенцированное гипотензивное действие в отношении угнетения продукции внутриглазной жидкости.

При применении данной комбинации снижение ВГД начинается через 30–60 мин после однократной инстилляции, достигает максимума к 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет более 10 мм рт. ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения — 2–3 раза в день.

Ксалаком включает в себя 0,005% раствор латанопроста и 0,5% раствор тимолола. Исследование клинической эффективности фиксированной комбинации латанопроста и тимолола, в сравнении с раздельным применением латанопроста и тимолола, показало, что в первом случае наблюдалось более выраженное снижение ВГД. Максимальное снижение ВГД на фоне лечения Ксалакомом достигается через 6 ч. Гипотензивный эффект сохраняется до 48 ч. Режим применения — 1 раз в сутки утром.

Рациональный подход к назначению препаратов для лечения глаукомы

Рациональный подход к гипотензивному лечению глаукомы определяется клинической формой заболевания и индивидуальными особенностями больного. Следует отметить несколько общих принципов, которых следует придерживаться при назначении лечения.

Согласно рекомендациям Европейского глаукомного общества, препаратами первого выбора в настоящее время являются:

— бета-адреноблокаторы бетаксолол и тимолол;

— ингибитор карбоангидразы бринзоламид;

— аналоги простагландина F_2α латанопрост, биматопрост, травопрост.

К препаратам второго выбора относятся:

* Снят с производства

В России (Российское глаукомное общество) препаратами первого выбора являются:

— аналоги простагландина F_2α латанопрост и травопрост;

К препаратам второго выбора относятся:

— ингибитор карбоангидразы бринзоламид;

— альфа- и бета-адреноблокатор проксодолол.

Для уменьшения вероятности возникновения тахифилаксии целесообразно ежегодно на 2–3 мес заменять лекарственные препараты средствами второго выбора. Временная замена одного препарата на другой позволяет сохранить его гипотензивное действие. Следует также иметь в виду, что любое гипотензивное средство не только снижает ВГД, но и влияет на различные метаболические процессы в глазу, поэтому периодическая смена лекарственных средств способствует поддержанию нормального метаболизма.

Увеличения эффективности лечения можно добиться, применяя фиксированные комбинации препаратов. Наиболее эффективны комбинации бета-адреноблокаторов с холинергическими препаратами, аналогами простагландина F_2α.

Источник: www.rlsnet.ru

Глазные капли от глаукомы: виды препаратов и их особенности

Глаукома — опасное глазное заболевание. На её долю приходится наибольшее количество всех случаев слепоты. Коварство болезни заключается в том, что на ранних стадиях больной не ощущает никаких симптомов. Недуг проявляется только на том этапе, когда у человека начинаются необратимые изменения зрения. Для лечения глаукомы в медицине применяются капли разных групп. В данной статье мы расскажем об антиглаукомных препаратах в виде капель и их особенностях.

Глазные капли от глаукомы – один из самых распространённых способов лечения этого заболевания, которое без терапии может закончиться полной слепотой. Единственной альтернативой медикаментозным препаратам является хирургическое вмешательство. Однако не всем больным подходит оперативный способ лечения.

Основная причина глаукомы – это повышенное внутриглазное давление. Поэтому главный принцип лечения – это снижение глазного давления до нормальных показателей. Если этого не сделать, то можно получить неизлечимую слепоту из-за гибели зрительных нервов.

Глазные капли при глаукоме помогают понизить давление и остановить разрушение зрительных нервов.

Чтобы снизить показатели внутриглазного давления, можно воздействовать на следующие механизмы глаза:

• Улучшить отток внутриглазной жидкости;
• Уменьшить выработку внутриглазной жидкости.

Именно эти 2 принципа стали базовыми для всех лекарственных препаратов, использующихся при лечении глаукомы.

Особенность препаратов в том, что после закапывания они быстро проникают к глазным нервам и оказывают терапевтическое действие. Капли от глазного давления бережно ухаживают за глазом, защищают от красноты и сухости. Препараты от глаукомы выпускают в удобных флаконах, которые делают процесс лечения не только эффективным, но и комфортным.

Если глазные капли попадут внутрь организма, то могут стать причиной проблем с желудочно-кишечным трактом и вызвать головокружение.

Антиглаукомные препараты в виде капель в глаза представлены тремя основными видами (по механизму действия):

1. Средства, снижающие продукцию внутриглазной жидкости (адреноблокаторы, ингибиторы карбоангидразы). Это такие препараты, как Тимолол, Бетоптик, Трусопт.
2. Глазные капли, улучшающие отток внутриглазной жидкости из глазного яблока, например, Пилокарпин, Ксалатан, Траватан.
3. Комбинированные препараты, обладающие двойным действием. К ним можно отнести Фотил (тимолол+пилокарпин) и Проксофилин. Фотил — комбинированный препарат, применяемый при лечении глаукомы

Особенность глазных капель от глаукомы в том, что они накапливают свои лекарственные свойства. Это, в свою очередь, позволяет поддерживать внутриглазное давление на нормальном уровне даже после прекращения закапывания. Поддержание внутриглазного давления в пределах нормы позволяет излечить глаукому и избавиться от проблем с потерей зрения.

Лечебный эффект от применения лекарственных средств наблюдается с первого дня использования.

Итак, основная цель применения глазных капель от глаукомы — это понижение уровня глазного давления до нормальных физиологических показателей. Препараты избирательно воздействуют на систему сосудов и мышц внутри органа зрения. В результате они расслабляются, и симптомы заболевания уходят. С этой целью назначаются капли следующих фармакологических групп:

• Холиномиметики;
• β-адреноблокаторы;
• Простагландины F2 альфа;
• Селективные α-адреномиметики;
• Ингибиторы карбоангидразы.

Далее остановимся на подробном описании каждой из групп.

Механизм действия препаратов этой группы состоит в стимуляции рецепторов, находящихся в клетках стенок кровеносных сосудов, что приводит к их расширению. Перечень препаратов:

• Пилокарпин 1% (флаконы-капельницы по 1,5 мл). При первичной глаукоме следует капать по 1 капле 2 – 6 раз в день. При остром приступе закрытоугольной глаукомы: в течение первых 2 часов – по 1 капле каждые 15 минут; следующие 2 часа – каждые 30 минут, последующие часы – 1 раз в 60 минут. Продолжать лечение нужно до снижения внутриглазного давления.
• Карбахолин 3%. Назначается при закрытоугольной глаукоме в форме инсталляций от 2 до 4 раз в сутки. В аптеках не доступен.
• Ацеклидин 2, 3, 5% раствор. Капают по 1 – 2 капли до 6 раз в сутки. Лечение этим препаратом возможно только в клинике.

Карбохолин используется только в условиях стационара.

Пилокарпин используют при лечении глаукомы

Действие перечисленных препаратов развивается быстро. Эффект заметен уже спустя 15 – 20 минут после применения и сохраняется на протяжении 4 часов.

Данные капли сужают зрачок и восстанавливают отток внутриглазной жидкости. Помимо лечения глаукомы, холиномиметики используются в офтальмологической практике в диагностических целях. Противопоказаниями к применению холиномиметиков:

• Аллергия на один из консервантов или активных компонентов препарата;
• Воспаление сосудистой оболочки, радужки или цилиарного тела;
• Реабилитационный период после хирургического вмешательства.

• Лёгкое покраснение и жжение в глазу;
• Болевые ощущения;
• Кратковременное обратимое ухудшение зрение;
• Головная боль;
• Слезотечение.

При местном применении небольшое количество действующего вещества препарата попадает в общий кровоток, поэтому системные осложнения (брадикардия, бронхоспазм) наблюдаются редко.

Альтернативным механизмом регуляции внутриглазного давления является воздействие на специфические β – адренорецепторы. Они находятся не только в органе зрения, но и в бронхах, сердце, кишечнике. Однако эффект капель ограничивается только органами зрения. Помимо восстановления нормального оттока водянистой влаги, лекарства в некоторой степени снижают её продуцирование. Перечень препаратов данной группы:

• Пилокарпин 1%Применяют по 1 капле дважды в день. При неэффективности используют 0,5% раствор. После нормализации давления возвращаются к исходной концентрации.
• Окумед 0,25% 10 мл (Индия).
• Бетаксолол 0,5% (Россия). Капают по 1 капле дважды в сутки.
• Бетоптик 0,25% 5 мл (США). Одни из лучших глазных капель от глазного давления.
• Ксонеф 0,5% 5 мл (Индия). Бетоптик 0,25% используют при лечении глаукомы

При местном применении перечисленных препаратов могут проявиться такие побочные эффекты, как светобоязнь, слезотечение, жжение, зуд, покраснение, лёгкие нарушения остроты зрения. Но эти проявления проходят через некоторое время. Крайне редко отмечаются системные осложнения в виде замедления ритма сердечных сокращений, бронхоспазма, головной боли, сонливости, ринита и аллергической сыпи на коже вокруг глаз.

Блокаторы адренорецепторов противопоказаны для лечения глаукомы у детей, а также при хроническом вазомоторном насморке, дистрофических процессах в роговице, сердечной недостаточности.

Капли этой группы воздействуют на специфические рецепторы, расположенные в мышце ресницы. В итоге улучшается работа дренажной системы глаза и восстанавливается нормальный отток водянистой влаги. Препараты не влияют на величину зрачка, эффект от использования сохраняется в течение суток. Список препаратов:

• Ксалатан 0,005% 5 мл (США).
• Глаупрост 0,005% 2,5 мл (Румыния).
• Ксалатамакс 0,005% 2,5 мл (Хорватия).
• Глаумакс 0,005% 2,5 мл (Эстония).
• Травопрост. По 1 капле один раз в сутки.
• Траватан (США) 0,5 мл.
• Тафлупрост. Одноразовые флаконы. Применяют по 1 капле в каждый глаз вечером.
• Тафлотан 0,0015% (30 одноразовых флаконов по 0,3 мл). капли Траван используют при лечении глаукомы

С осторожностью эти капли назначают при бронхиальной астме, болезнях хрусталика и радужки, кератите, увеите, в период беременности и лактации. Из побочных эффектов отмечают покраснение, жжение и зуд, точечные помутнения на роговице.

Длительное применение этих препаратов может привести к изменению цвета глаз.

Особенностью препаратов данной группы является угнетение выработки внутриглазной жидкости, что ведёт к стойкому понижению давления внутри органа зрения. В настоящее время из группы α-адреномиметиков используется только препарат Бримонидин. В аптеках он не продается, его применение проводится только в условиях стационара для лечения открытоугольной глаукомы. Противопоказанием к назначению лекарства служат возраст до 2 лет, беременность и лактация.

Глазные капли Альфаган применяют при лечении глаукомы

С осторожностью Бримонидин следует применять одновременно с антидепрессантами, при заболеваниях сердечно – сосудистой системы.

Это лекарство не оказывают влияния на размер зрачка и не приводит к сужению кровеносных сосудов.

Ингибиторы карбоангидразы

Капли этой группы воздействуют на специфический фермент, который вырабатывается в цилиарном теле. Угнетение его синтеза вызывает снижение продукции внутриглазной жидкости. Известны всего 2 препарата этой группы:

• Трусопт 2% 5 мл (США);
• Азопт 10 мг/мл 5 мл (США). Трусопт используют для лечения глаукомы

Эти лекарства широко применяются для лечения врождённой глаукомы и разрешены с первых дней жизни. Однако не рекомендуют их использовать при беременности и лактации.

Местные побочные реакции возникают всего в 3% случаев и проявляются покраснением век, сухостью, жжением. Ещё реже отмечают головную боль, носовые кровотечения, тошноту или рвоту, образование камней в почках, слабость, пониженную работоспособность. В детском возрасте эти осложнения носят более выраженный характер.

С осторожностью следует использовать эти капли при закрытоугольной глаукоме.

В некоторых случаях лечение глаукомы требует использования сложных лекарств, в состав которых входят 2 активных компонента. Однако вместе с тем возрастает риск возникновения осложнений. Также расширяется перечень противопоказаний. Список препаратов:

• Фотил 5 мл (Франция);
• Ксалаком 2,5 мл (США);
• ДуоТрав 2,5 мл (США);
• Косопт 5 мл (США);
• Дорзопт Плюс 5 мл (Румыния);
• Глазные капли Азарга 5 мл (США). Фотил — комбинированный препарат, применяемый при лечении глаукомы

Комбинированные препараты не применяются в педиатрии.

Решать, какие капли лучше подходят для лечения глаукомы и как правильно их использовать, должен офтальмолог на основании данных обследования.

Антиглаукомные препараты применяются только по назначению врача. Для уменьшения системного воздействия лекарства необходимо в течение 1 – 2 минут после закапывания слегка надавливать на угол глаза. Во избежание бактериальной инфекции следует строго соблюдать правила гигиены.

Способ применения и дозы глазных капель при глаукоме подбираются лечащим офтальмологом после полной диагностики заболевания.

Передозировка препаратами для лечения глаукомы может возникнуть:

• Из-за длительного применения капель;
• При несоблюдении условий использования;
• При наличии противопоказаний к применению лекарственных средств.

Симптомы передозировки проявляются как местные аллергические реакции, развитие сердечно-сосудистой недостаточности и нарушения дыхательных функций.

Взаимодействие антиглаукомных капель с другими препаратами допустимо только при разрешении врача. Очень часто комбинация нескольких препаратов приводит к брадикардии и сердечной недостаточности.

При применении нескольких глазных препаратов для лечения глаукомы необходимо соблюдать временной интервал, для того чтобы каждое из средств оказало свои лекарственные свойства.

Глазные капли против глаукомы – это лекарственные средства, которые эффективно снижают внутриглазное давление, улучшают отток жидкости внутри глаза и снижают выработку внутриглазной влаги. Использовать капли можно только по назначению врача: многие препараты отпускаются только по рецепту и требуют врачебной консультации и контроля. Своевременное использование капель позволяет вылечить глаукому и предотвратить перетекание заболевания в хроническую форму.

Источник: eyesdocs.ru