что такое клофелин и для чего он нужен

Что это КЛОФЕЛИН? куда его добавляют? зачем он нужен? это лекарство или что?

Синонимы: Гемитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin hydrochlorid, Clonilon, Clonisin, Clonidine, Haemiton, Hemiton, Hyposyn, Ipotensinum, Namestin, Normopresan, Prescatan и др.
Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.

По химической структуре он имеет элементы сходства с нафтизином и фентоламином, являющимися соответственно адреномиметическим и α-адреноблокирующими средствами. Подобно нафтизину клофелин стимулирует периферические α1-адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер, он стимулирует α2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким образом в определённой мере симпатолитическое действие.

В связи с этим, основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект. Стойкому гипотензивному действию может предшествовать кратковременное гипертензивное действие (вследствие возбуждения периферических α-адренорецепторов) . Гипертензивная фаза (продолжающаяся несколько минут) обычно наблюдается лишь при быстром внутривенном введении и отсутствует при других путях введения или при медленном введении в вену. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1—2 ч после приёма препарата внутрь и продолжается после однократного приёма 6—8 ч.

Гипотензивное воздействие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Клофелин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги.

Препарат оказывает выраженный седативный, а также аналгезирующий эффект.

Важной особенностью клофелина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающей при блокаде клофелином α2-адренорецепторов.

Клофелин широко применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и для купирования гипертонических кризов, а в офтальмологической практике — для консервативного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой.

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально. При приёме внутрь в качестве антигипертензивного средства назначают, обычно начиная с 0,075 мг (0,000075 г) 2—4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1—2 дня на 0,0375 мг (1/2 таблетки, содержащей 0,075 мг) до 0,15—0,3 мг на приём, до 3—4 раз в день.

Суточные дозы обычно 0,3—0,45 мг, иногда — 1,2—1,5 мг. При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45—0,6 мг в сутки, целесообразно дополнительно назначать салуретики, резерпин, метилдофу, октадин или другие гипотензивные препараты.

Источник: otvet.mail.ru

Клофелин (Clophelinum)

Оказывает выраженное гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие; урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное (успокаивающее действие на центральную нервную систему) и понижает внутриглазное давление.
Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецепторов тормозных структур головного мозга и уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу.

Все формы артериальной гипертонии (стойкий подъем артериального давления) и для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления); в глазной практике — больным первичной открытоугольной глаукомой с умеренно повышенным или высоким внутриглазным даапением и стабилизированными зрительными функциями.

Внутрь, внутримышечно, подкожно, внутривенно и в виде инсталляций (введения каплями) в глаз. При лечении артериальной гипертонии принимают внутрь (независимо от приема пищи) или вводят парентерально (минуя пищеварительный тракт), а при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении) применяют в виде инстилляций в глаз.
Внутрь назначают по 0,000075 г (0,075 мг) 2-4 раза в день. Суточные дозы составляют обычно 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг. Продолжительность лечения составляет от нескольких недель до 6-12 мес. или больше, в зависимости от эффективности и переносимости препарата.
Внутримышечно и подкожно вводят по 0,5-1,5 мл 0,01% раствора; для внутривенного введения 0,5-1,5 мл 0,01% раствора разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 5-7-10 мин. Парентерально препарат применяют только в условиях стационара (больницы) или системы скорой помощи.
При глаукоме клофелин применяют местно в виде инстилляций в глаз 0,125%, 0,25% или 0,5% раствора 2-4 раза в день. При стабильном состоянии поля зрения его применяют длительно (месяцы, годы), при отсутствии эффекта в течение первых 1 -2 дней препарат отменяют.
Для внутривенного капельного введения 4 мл раствора клофелина разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 капель в минуту. Максимальная скорость инфузии — 120 капель в минуту.

При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления). Сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах — запор, ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). В глазной практике при лечении глаукомы 0,25% и 0,5% растворы могут вызвать нежелательные системные эффекты: понижение артериального давления и брадикардию (редкий пульс).

Работа, требующая повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. В глазной практике — резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотония (пониженное артериальное давление).
Прием клофелина не совместим с алкоголем.

Таблетки в упаковке по 0,000075 г (0,075 мг); по 0,00015 г (0,15 мг); в ампулах по 1 мл 0,01% раствора в упаковке по 10 штук; в тюбик-капельницах по 1,5 мл 0,125% раствора в упаковке по 2 тюбика; 0,25% и 0,5% раствор.

Список Б. В защищенном от света месте.

Гемитон, Катапресан, Клонидина гидрохлорид, Хлофазолин, Атензина, Бапресан, Капрезин, Катапрес, Хлорнидин, Клонилон, Клонизин, Клонидин, Гипозин, Ипотензин, Наместин, Нормопресан, Прескатан и др.

Источник: www.piluli.kharkov.ua

Действие клофелина на человека

Шестидесятые года прошлого столетия ознаменовались в фармакологии созданием нового препарата. Свет увидел клофелин. Изначально это лекарство позиционировалось, как эффективное средство против насморка благодаря способности спазмировать мелкие носовые капилляры.

Но, буквально сразу медики отметили мощное гипотензивное свойство медикамента. Клофелин значительно понижал артериальное давление, чем оказался полезным при лечении сердечников и гипертоников. Но почему клофелин от давления, бывший на пике популярности в 70—80 годах прошлого столетия, сейчас утратил былую славу? С чем это связано?

Этот препарат относится к категории антигипертонических медикаментов, значительно понижающих уровень АД. Клофелин – это средство, которое оказывает существенное влияние на рецепторы головного мозга, которые и отвечают за регулирование давления. Действие препарата оказывает следующие эффекты на человеческий организм:

1. Понижение частоты сердечных сокращений.
2. Увеличение сопротивляемости кровеносных периферических сосудов.
3. Купирование слишком активной деятельности ЦНС. Это проявляется незначительным снижением температуры и появлением сонливости.
4. Повышение циркуляции крови почечного русла.
5. Уменьшение внутриглазного давления.
6. Болеутоляющее воздействие.

Действие клофелина на человека также включает в себя и устранение появившейся симптоматики в результате опиатной и алкогольной абстиненции. Такие синдромы проявляются высоким уровнем тревожности, ощущением непонятного страха и расстройством работы миокарда (сердечная мышца). В этом случае препарат выступает в роли успокоительного средства.

Чтобы понять, что такое клофелин и в чем заключается его угроза, стоит рассмотреть принцип действия средства на человеческий организм. После приема внутрь, препарат полностью проходит трансформацию в ЖКТ.

Биодоступность клофелина достигает цифры в практически 100%. Он полностью проникает в кровь уже через 1—1,5 часа после приема.

Спустя уже полчаса после попадания медикамента внутрь отмечается значительное понижение АД. Такой эффект наблюдается у людей на протяжении 10—12 часов. Клофелин способен активно и быстро проникать в практически все ткани человеческого организма, особенно он «любит» концентрироваться в области ЦНС.

Около 50—60% препарата преобразуются в печени и коагулируются в неактивные соединения. Эти остатки выводятся с помощью почек в течение 9—10 часов. Это время повышается при наличии у человека хронических проблем с почками. У женщин, в силу их природных особенностей такие процессы протекают медленнее в сравнении с мужчинами.

Область применения медикамента

Современная медицина не отказывается от этого лекарства, но от чего таблетки клофелин применяются сейчас? Прежде всего, этот препарат используется при всех клинических степенях и стадиях гипертонии. Медики также рекомендуют принимать средство и в следующих случаях:

• гипертонический криз, сопровождающийся резким повышением АД;
• артериальная гипертензия, наблюдаемая в послеродовом периоде;
• снятие абстинентного синдрома у лиц, страдающих зависимостью от алкоголя и наркотиков;
• терапия глаукомы первичной стадии (этот синдром сопровождается повышением внутриглазного давления).

Медикамент традиционно изготавливается в таблетированном виде. Одна упаковочка средства содержит 10 таблеток по 0,15 мг и по 0,075 мг клонидина (основное действующее вещество лекарства). Клофелин также можно встретить в продаже в:

• ампульном растворе для инъекций (дозировка 0,01 мг/мл);
• растворе, предназначенном для инстилляций (используется в виде капельного влияния в организм через уретру), дозировка составляет 0,125—0,5% раствора клонидина.

Это средство отпускается исключительно по рецептурному предписанию. При лечении проблем гипертоников клофелин назначается в средней суточной дозе 0,3—1 мг по 2—3 раза ежесуточно. Если дозу препарата своевольно увеличить, пациент рискует столкнуться с появлением побочных эффектов:

• потеря сознания;
• расстройства ЖКТ;
• плохое общее самочувствие;
• сильные аллергические реакции;
• сухость слизистой ротовой полости;
• брадикардия (уменьшение частоты сокращений миокарда);
• ортостатический коллапс (состояние внезапное падения АД);
• парестезия (потеря чувствительности эпидермального покрова).

Смертельная доза клофелина для человека составляет от 0,1 мг препарат на каждый килограмм массы тела. Это приблизительно порядка 40 таблеток дозировкой в 0,15 мг. При лечении этим агрессивным препаратом, медики регулярно мониторят состояние больного.

В начале использования курсового приема клофелина человеку запрещается водить машину и употреблять спиртное. Отмена медикамента также идет постепенно. От внезапной потери привычной дозы лекарств организм может отреагировать гипертоническим кризом.

Противопоказания к использованию

Клофелин имеет ряд своих противопоказаний. Это средство запрещается использовать людям при следующих ситуациях:

• беременность в первом триместре;
• длительное депрессивное состояние;
• облитерация периферических сосудов;
• артериальная гипотензия хронического характера;
• атеросклероз сосудов шейного отдела позвоночника и головы;
• кардиогенном шоке (внезапная потеря сократительной способности миокарда);
• атриовентрикулярная блокада (состояние, характеризующееся нарушением сердечного ритма).

При грамотном использовании такого сильнодействующего вещества и исключительно строго по назначению медика в разумных дозах, клофелин приносит пользу. Но, к сожалению, этот препарат приобрел дурную славу, когда-то он широко использовался в преступном мире.

В милицейских сводках безумных 90-ых годов частенько можно было услышать выражение «клофелинщица». Как работали клофелинщицы, что это такое? Преступным промыслом чаще занимались девушки-проститутки с целью ограбления клиентов. Они незаметно добавляли средство в спиртное.

Клофелин и алкоголь представляет собой сногсшибаемую смесь в буквальном смысле этого слова. Человек, отведавший такое снадобье, отключался за считаные минуты, полностью терял ориентацию и крепко засыпал.

Так как подсчетом безопасной дозы никто из грабительниц не занимался, у пострадавшего был велик шанс не проснуться совсем. Эта смесь частенько приводила к серьезному отравлению, а порой и смерти человека.

Клофелин был любимым оружием преступников из-за того, что распознать это вещество в спирте было совершенно невозможно. Также и определить содержание медикамента в организме при вскрытии погибшего.

Алкогольно-клофелиновая смесь в ударной дозировке приводила к остановке сердца, инфаркту, мозговому кровоизлиянию и разрывам сосудов. От этого и погибал несчастный. В наше время в связи с труднодоступностью средства, клофелин практически вышел из преступного мира. Но отравиться им можно, особенно при случайной передозировке.

Специалисты, да и простые обыватели прекрасно знают: клофелин, что это такое средство, которое может привести к сильнейшему отравлению организма. Врачи выделяют три степени интоксикации этим препаратом, каждой из которых присуща индивидуальная симптоматика:

• сонливость;
• падение АД;
• брадикардия;
• побледнение кожи;
• вялость и слабость;
• потеря координации;
• сухость ротовой полости;
• сужение зрачков (реакция на свет сохраняется).

• липкий холодный пот;
• снижение температуры;
• сухость слизистых оболочек;
• резкий и сильный упадок сил;
• усиление брадикардии и гипотонии;
• сопорозное состояние (беспамятство);
• понижение скорости реакций (эмоциональной, психической и физической);
• потеря речи (человек пытается изъяснять односложными предложениями).

• галлюцинации;
• полная утеря памяти;
• судорожное состояние;
• потеря реакции зрачков на свет;
• мозговая гипоксия (кислородное голодание);
• нарастания брадикардии (до 40 ударов/минуту);
• поверхностность дыхания либо полная его остановка;
• сопор (состояние сильной сонливости, оцепенения, вялости);
• коллапс (сильное падение венозного и артериального давления);
• угнетение работы сердечно-сосудистой и дыхательной системы, приводящее к смерти.

Для возвращения человека к жизни медиками проводится интенсивная терапия, направленная на детоксикацию организма и полного выведения токсического соединения из тела. Особые усилия врачи направляют на стабилизацию сердечной деятельности и восстановления нормальной работы дыхательной системы.

Клофелин, если разумно использовать такое лекарство, значительно облегчает жизнь людям, страдающим от гипертонии. А вот большие концентрации такого средства способны убить человека. Не экспериментируйте с опасным препаратом, сочетая его с приемом спиртного во избежание тяжелого отравления и летального исхода. Будьте бдительные и не играйте со здоровьем!

Источник: vsezavisimosti.ru