От чего помогает бисопролол, при каких болезнях его назначают

Из этой статьи вы узнаете: действие бисопролола на организм, от чего применяют бисопролол.

Автор статьи: Ячная Алина, хирург-онколог, высшее медицинское образование по специальности «Лечебное дело».

Бисопролол – лекарственное средство из группы бета-блокаторов – препаратов, блокирующих влияние адереналина и норадреналина на ткани и органы.

Бисопролол понижает артериальное давление, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), предотвращает развитие тахиаритмий, уменьшает сердечный выброс, снижая нагрузку на сердце.

Благодаря широкому спектру влияний на структуры и функции сердца, препарат назначают для лечения многих кардиологических заболеваний: ишемической болезни сердца (ИБС), некоторых видов аритмий, хронической сердечной недостаточности (ХСН), артериальной гипертензии.

Структурная формула бисопролола

Эффекты бисопролола

Адреналин и норадреналин оказывают влияние на организм, действуя на разные типы рецепторов. Бета-1-адренорецепторы преобладают в сердце и некоторых других органах. Бета-2-адренорецепторы расположены в бронхах, сосудистой стенке, в пищеварительном тракте, жировой ткани, поджелудочной железе. Бисопролол является селективным бета-блокатором, поскольку блокирует преимущественно бета-1-адренорецепторы. Отсутствие влияния препарата на второй тип рецепторов позволяет избежать многих побочных эффектов и расширить круг применения препарата.

Взаимодействие с бета-1-адренорецепторами адреналина и норадреналина (катехоламинов) может усугубить состояние здоровья при наличии кардиопатологии. Прием бисопролола снижает токсическое действие катехоламинов, уменьшает выраженность симптомов, замедляет прогрессирование сердечной патологии.

Взаимодействие адреналина и норадреналина с рецепторами	Эффекты бисопролола
Ускорение сердечного ритма	Замедление ритма
Усиление сокращений миокарда	Уменьшение силы сокращений
Повышение автоматизма водителей ритма (спонтанного создания импульсов, ведущих к ритмичному сокращению сердца), возбудимости миокарда (способности клеток миокарда реагировать сокращением на приходящие импульсы)	Снижение автоматизма и возбудимости
Ускорение проводимости по атриовентрикулярному соединению	Замедление проведения, укорочение интервала QT (параметра на электрокардиограмме, удлинение которого приводит к повышению риска тяжелых аритмий)

Бета-1-адренорецепторы обнаруживаются в различных органах, что приводит к разнообразию влияний бисопролола на функционирование организма, в том числе к ограничениям применения препарата при некоторых заболеваниях.

Органы и ткани, содержащие бета-1-адренорецепторы	Эффекты при блокаде рецепторов	Показания к лечению бисопрололом	Особенности назначения, ограничения, противопоказания
Сердечная мышца – миокард	Уменьшение силы сокращений и давления в левом желудочке сердца в фазу расслабления, снижающие потребность в кислороде	Хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ишемическая болезнь сердца (ИБС)	Противопоказан при острой сердечной недостаточности и декомпенсации ХСН, при шоке
Проводящая система сердца	Уменьшение частоты сердечного ритма, возбудимости, атриовентрикулярной проводимости	Тахиаритмии, экстрасистолия	Не применяют при ЧСС ниже 50 в минуту, при синдроме слабости синусового узла, синоатриальной или атриовентрикулярной блокаде 2–3 ст.
Почечный юкстагломерулярный аппарат	Уменьшение высвобождения ренина, приводящее к понижению артериального давления	Артериальная гипертензия	Противопоказан при выраженной гипотензии (систолическое АД 100 мм рт. ст. и меньше)
Глаза	Уменьшение выработки внутриглазной жидкости		С осторожностью использовать комбинации с местными адреноблокаторами для лечения глаукомы
Система воротной вены	Снижение давления		Позитивное воздействие при портальной гипертензии
Центральная нервная система	Угнетающее влияние в виде подавления симпатических импульсов, сонливость, депрессия, бессоница		С осторожностью применять при депрессии, нельзя комбинировать с ингибиторами МАО

Бисопролол блокирует бета-1-адренорецепторы, ограничивая возможность взаимодействия с ними адренергических веществ. Со способностью ослаблять влияние норадреналина и адреналина на деятельность сердца связаны терапевтические эффекты лекарственного средства.

Эффекты от применения бета-адреноблокаторов. Нажмите на фото для увеличения

Действие бисопролола при ишемической болезни сердца

При ИБС наблюдается несоответствие потребностей мышцы сердца в кислороде и его поступлением с кровью через сеть коронарных сосудов. Бисопролол не изменяет количества доставляемого кислорода, но уменьшает нагрузку на сердце и его потребность в кровоснабжении. Это реализуется за счет следующих механизмов:

1. Бисопролол снижает ЧСС и длительность периода расслабления сердечной мышцы. Поступление крови к клеткам происходит преимущественно в этот период, поскольку при сокращении сердца венечные артерии в толще миокарда пережимаются.
2. Уменьшение силы сокращений и АД снижает потребность кардиомиоцитов в кислороде.
3. Под влиянием лекарства давление в левом желудочке сердца в период между сокращениями уменьшается, что ведет к улучшению кровоснабжения миокарда.
4. Блокада токсического влияния высоких концентраций катехоламинов.

Следствием ИБС является инфаркт миокарда, при котором наступает некроз сердечных мышц из-за отсутствия кислорода

Применение бисопролола при ИБС позволяет уменьшить нагрузку на сердце и снизить риск коронарных осложнений. Препарат обеспечивает следующие позитивные изменения в состоянии пациентов:

• уменьшает частоту приступов стенокардии;
• повышает переносимость нагрузок;
• предупреждает развитие аритмий или оказывает лечебное действие при имеющейся тахикардии или экстрасистолической аритмии;
• снижает вероятность осложнений – инфаркта миокарда, внезапной коронарной смерти;
• замедляет прогрессирование хронической сердечной недостаточности.

Бисопролол в лечении сердечной недостаточности

Уменьшение силы сердечных сокращений, казалось бы, должно усиливать проявления сердечной недостаточности, при которой снижена функциональная способность миокарда. Действительно, бисопролол противопоказан при острой сердечной недостаточности или декомпенсации состояния – в такой ситуации прием препарата может иметь фатальные последствия.

Но при хронической недостаточности (сокращенно ХСН) бисопролол способен значительно улучшить функцию сердца. Начинают прием средства с минимальных доз, постепенно увеличивая до целевых. Процесс лечения контролирует кардиолог или терапевт.

Механизм действия этого бета-адреноблокирующего средства при ХСН:

1. Снижение ЧСС и улучшение функции левого желудочка.
2. Торможение и обратное развитие патологического ремоделирования сердца (гипертрофии и расширения полостей).
3. Улучшение насосной функции сердца при длительном приеме лекарства.
4. Блокирование токсического действия адренергических веществ и торможение гибели клеток мышцы сердца.
5. Уменьшение электрической нестабильности миокарда и снижение риска аритмий.
6. Блокировка высвобождения ренина в почках и подавление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, оказывающей значительное влияние на прогрессирование сердечной недостаточности.

Бисопролол помогает устранить или уменьшить следующие симптомы:

• учащенное сердцебиение;
• ограничение физической активности;
• одышку;
• вероятность и частоту возникновения аритмий.

Прием препарата замедляет прогрессирование ХСН, улучшает прогноз, качество жизни пациентов.

Бисопролол обладает более высокой степенью бета1-селективности по сравнению с другими бета1-селективными бета-блокаторами (такими как атенолол, метопролол и бетаксолол)

Эффективность препарата при повышенном давлении

Понижающее давление действие бисопролола связано в основном со следующими механизмами:

1. уменьшением сердечного выброса;
2. блокировкой высвобождения ренина – фермента, запускающего каскад реакций, ведущих к росту давления;
3. подавлением импульсов из центрального отдела симпатической нервной системы, ведущим к уменьшению стимуляции сердечной деятельности и снижению давления.

Лечение бисопрололом позволяет устранить следующие симптомы:

• снизить артериальное давление;
• уменьшить выраженность симптомов, связанных с высоким давлением – головной боли, тошноты, повышенной утомляемости и других.

Выбор бисопролола в качестве антигипертензивного средства предпочтителен при наличии тахикардии, сердечной недостаточности, ИБС, факторов повышенного сердечно-сосудистого риска, угрозы развития аритмий.

Применение бисопролола при аритмиях сердца

Сердечная деятельность невозможна без функций автоматизма и проведения импульсов. При кардиологических заболеваниях эти функции могут быть нарушены, что делает необходимым проведение противоаритмической терапии. Антиаритмическое действие бисопролола связано с несколькими механизмами:

1. понижением ЧСС;
2. замедлением проведения в атриовентрикулярном соединении;
3. снижением вероятности возникновения импульсов в эктопических очагах, а следовательно риска развития экстрасистолии и тахиаритмий.

Эктопическая аритмия – вид аритмии, при которой в сердечной мышце возникают дополнительные эктопические очаги повышенной возбудимости, способные генерировать импульсы, вызывающие внеочередные сокращение сердца (экстрасистолы). Это большой пик на фотографии ЭКГ

Вероятность возникновения аритмий при приеме препарата снижается также благодаря антиишемическому действию, улучшению метаболических процессов в миокарде, угнетению симпатических импульсов со стороны центральной нервной системы.

Назначение бисопролола показано при таких видах аритмий:

• синусовой тахикардии,
• желудочковой экстрасистолии,
• наджелудочковой тахикардии,
• фибрилляции, трепетании предсердий,
• синдроме удлиненного QT.

Особенно показан бисопролол как средство от аритмии при лечении ИБС и ХСН.

Кто назначает бисопролол

Бесконтрольное применение средства может привести к серьезным проблемам со здоровьем. Только врач должен решать, для чего следует назначить бисопролол. Терапевт или кардиолог направляют на необходимое обследование, определяют показания, исключают противопоказания и подбирают индивидуальную дозировку препарата. Во многих случаях начинают с минимальной дозы бисопролола, медленно повышая ее до уровня, обеспечивающего максимальный лечебный эффект и хорошо переносимого пациентом.

Бета-блокаторы часто используют при лечении болезней сердца, но их применение может быть ограничено имеющимися противопоказаниями, индивидуальной непереносимостью, нежелательностью комбинирования с отдельными препаратами.

Несмотря на селективность бисопролола, большие дозы лекарства могут привести к блокаде бета-2-адренорецепторов с проявлением нежелательных эффектов, в частности, бронхоспазма, нарушения периферического кровообращения. Поэтому назначенный препарат должен приниматься под контролем врача, который при необходимости проведет корректировку дозы бисопролола или отменит препарат. Прекращение приема препарата проводят с осторожностью, постепенно снижая дозу в связи с возможностью синдрома отмены.

Источник