Обзор списка препаратов сердечные гликозиды: их плюсы и минусы

Из этой статьи вы узнаете: для чего предназначены сердечные гликозиды, список препаратов, их названия и формы выпуска, как они воздействуют на сердце и влияют ли на другие органы. Каких лечебных и побочных эффектов можно ожидать.

Автор статьи: Нивеличук Тарас, заведующий отделением анестезиологии и интенсивной терапии, стаж работы 8 лет. Высшее образование по специальности «Лечебное дело».

Сердечными гликозидами называют группу лекарственных веществ растительного и препаратов синтетического происхождения, действие которых направлено на улучшение сердечной деятельности. В основном они применяются для лечения тяжелой сердечной недостаточности, вызванной снижением сократительной способности миокарда и проявляющейся признаками застоя в легких (одышка, хрипы) или других органах и тканях (отеки на ногах, увеличение печени, скопление жидкости в грудной клетке и брюшной полости).

Все вопросы, касающиеся показаний для лечения сердечными гликозидами, выбора препарата, схемы приема и дозировки, решает врач-кардиолог, терапевт или семейный врач.

Происхождение, лечебные эффекты и названия лекарств

Источниками первых гликозидных препаратов были лекарственные растения:

• строфант,
• наперстянка,
• ландыш.

Все они содержат одинаковую химическую основу – цикло-пентан-пергидро-фенантреновое кольцо. Оно обеспечивает стимулирующее воздействие на ослабленную сердечную мышцу. В зависимости от того, какие дополнительные компоненты присоединены к основному химическому веществу, каждое из растений отличается особенностями лечебных эффектов.

Расшифровка химической формулы позволила искусственно синтезировать препараты, идентичные с их растительными первоисточниками. По виду лекарственного растения, особенностям распределения в организме и кардиотоническому эффекту выделяют сердечные гликозиды двух видов: полярные и относительно полярные. Они описаны в таблице.

Полярные (средства короткого действия)	Относительно полярные (препараты средней длительности действия)
Строфант: Строфантин. Ландыш: Коргликон.	Наперстянка: Дигоксин, Целанид.
Особенности: растворяются в водной среде, но не растворимы в жирах, выводятся почками; практически не всасываются в кишечнике и не связываются с белками; действуют быстро, но кратковременно; вводятся только внутривенно.	Особенности: хорошо растворяются в жирах и в воде, прочно связываются с белками; всасываются в кишечнике; обезвреживание происходит в печени; можно принимать вовнутрь в таблетках и вводить внутривенно.

Сердечные гликозиды заставляют сердце сокращаться редко, но ритмично, сильно и продуктивно. За счет этого улучшается циркуляция крови во всех сосудах и внутренних органах, уменьшается ее застой, а миокард больше времени отдыхает и восстанавливает свою силу.

Механизм действия гликозидов

Для всех сердечных гликозидов характерны такие лечебные эффекты:

1. Кардиотонический – усиление интенсивности, но уменьшение продолжительности систолы (фазы сокращения). За счет этого повышается сила миокарда, что восстанавливает способность перекачивать кровь (увеличивается объем крови, которую он выбрасывает в сосуды за одно сокращение).
2. Противоаритмический – замедление процессов образования электрических импульсов в сердце и их проведения по всем его отделам. В результате этого уменьшается частота сердцебиений и увеличивается продолжительность диастолы (период расслабления сердца).
3. Антиишемический – улучшение кровообращения в ослабленных клетках миокарда, но не за счет расширения коронарных сосудов, а за счет уменьшения потребности в кислороде и питательных веществах.
4. Мочегонный – выведение избыточной жидкости из организма.
5. Сосудистый – восстановление нарушенного тонуса сосудов в жизненно важных органах.

В основе указанных лечебных эффектов лежит несколько механизмов действия. Сердечные гликозиды вызывают не столько структурные перестройки в миокарде, сколько изменения на уровне обмена веществ и электролитов:

• Торможение активности белков и ферментов, отвечающих за обмен ионов между кардиомиоцитами и кровью: калий выходит из них, а натрий и кальций активно транспортируются внутрь клеток.
• Активизация соединений, осуществляющих сокращения миокарда – актина и миозина.
• Стимуляция блуждающего нерва, что усиливает эффекты парасимпатической нервной системы на сердце (уменьшение возбудимости и частоты сокращений сердца).
• Блокировка адреналиновых и других стрессорных влияний, которые ускоряют сердцебиение, возбуждают нервную систему, но не увеличивают силу сокращений.
• Сужение сосудов брюшной полости с одновременным расширением мозговых, почечных и артерий кожи. В результате ускоряется кровообращение, улучшается работа почек и стимулируется мочевыделение, что очень важно для устранения проявлений сердечной недостаточности.

Неправильное лечение сердечными гликозидами или передозировка сопровождаются избыточным накоплением калия в крови (гиперкалиемия), снижением уровня натрия и кальция (гипонатриемия и гипокальциемия). Такие электролитные расстройства повышают возбудимость миокарда, становятся причиной тяжелых нарушений ритма и прогрессирования сердечной недостаточности.

Разные гликозидные препараты – разные эффекты: Строфантин, Коргликон, Дигоксин, Целанид

Принципиально важно разделять сердечные гликозиды по скорости наступления и продолжительности кардиотонического эффекта.

Быстродействующие

Это препараты Строфантин, Коргликон.

Начало эффекта через 7–10 минут после внутривенного введения, максимально выражен через 2 часа и полностью исчезает через 10–12 часов. Это обусловлено тем, что они не кумулируются (не накапливаются) в тканях, так как водорастворимы – легко поступают в миокард и легко выводятся с мочой.

Коргликон

Быстродействующий сердечный гликозид, оказывающий мягкий кардиотонический эффект. Он слабее по сравнению с остальными препаратами этой группы, но достаточно эффективный для лечения легких форм сердечной дисфункции. Выпускается только в виде раствора для внутривенного введения. Редко вызывает побочные эффекты и передозировку.

Строфантин

Идеальный препарат для оказания неотложной помощи при заболеваниях, сопровождающихся острой и декомпенсацией хронической сердечной недостаточностью. Как и Коргликон, выпускается только в растворе для внутривенного введения, но обладает более сильным и продолжительным эффектом по сравнению с ним. Хорошо переносится больными, но при слишком быстром введении или продолжительном использовании возможны побочные эффекты.

Пролонгированные (продолжительные)

Действуют медленно, но продолжительно: начало эффекта через 1–2 часа, максимум через 3–4 часа, продолжительность – около суток. Такие особенности связаны с тем, что действующие вещества медленно проникают в миокард, связываясь с белками крови, но долго циркулируют и обезвреживаются печенью. Гликозидами продолжительного действия являются Дигоксин и Целанид.

Кроме перечисленных сердечных гликозидов существуют препараты, обладающие еще большей продолжительностью действия (до 3-х суток): Дигитоксин, Метилдигитоксин. Их растительная основа такая же, как и у Дигоксина – наперстянка. На сегодняшний день они сняты с производства в связи с большим количеством случаев передозировки и интоксикации.

Дигоксин

Среди группы препаратов «жирорастворимые сердечные гликозиды» самый подходящий для лечения тяжелых форм сердечной недостаточности – Дигоксин. Его растворимость в воде и жирах позволила выпустить таблетированные и инъекционные лекарственные формы.

Для купирования острых состояний показаны уколы, которые лучше всего вводить внутривенно капельно, в крайнем случае – очень медленно струйно. Хронические формы недостаточности кровообращения лечатся таблетками. При грамотном использовании Дигоксина можно добиться ощутимого эффекта без каких-либо отрицательных последствий. Неправильное лечение приводит к передозировке и гликозидной (дигиталисной) интоксикации.

Целанид

По сравнению с Дигоксином Целанид обладает менее выраженным потенциирующим эффектом на сердце. Препарат действует мягко и постепенно. Поэтому его лучше использовать при умеренных проявлениях сердечной недостаточности. Но токсические эффекты и передозировка возникают значительно реже. Выпускается только в виде таблеток.

Показания и противопоказания

Показания

Сердечные гликозиды могут помочь в лечении заболеваний, сопровождающихся снижением сократительной способности миокарда и застойной сердечной недостаточностью, а именно:

1. Хронические формы недостаточности кровообращения 3–4 степени, проявляющиеся:

• выраженными отеками ног или всего тела;
• одышкой в покое и при минимальных нагрузках;
• влажными хрипами в легких застойного характера;
• накоплением жидкости в животе и грудной клетке.

2. Сердечная недостаточность 2–3 степени, не поддающаяся лечению другими препаратами (мочегонные, Эналаприл, бета-блокаторы и пр.).
3. Остро возникшая критическая декомпенсация хронической недостаточности сердца (клиника отека легких).
4. Наджелудочковые нарушения ритма (мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия) на фоне хронической сердечной недостаточности или без нее.

Эффекты сердечных гликозидов при сердечной недостаточности. Нажмите на фото для увеличения

Противопоказания

Даже если у человека есть показания для лечения сердечными гликозидами, могут быть случаи, при которых от применения этих препаратов придется отказаться:

1. Блокада атриовентрикулярного узла 2–3 степени.
2. Аллергические реакции на препарат.
3. Признаки гликозидной интоксикации или подозрение на нее.
4. Замедление сердцебиений менее 50–55/минуту как на фоне мерцательной аритмии, так и без нее.
5. Острый период инфаркта миокарда.
6. Гипокалиемия и гиперкальциемия (пониженный калий и повышенный кальций крови).
7. Тяжелая почечная недостаточность.

Когда гликозиды неэффективны

Отдельно от противопоказаний выделяют случаи сердечной недостаточности, при которых сердечные гликозиды не противопоказаны, но и не целесообразны, так как не решат проблему:

• митральный стеноз;
• рестриктивная кардиомиопатия;
• хронический перикардит;
• недостаточность аортального клапана.

Правила и аксиомы лечения гликозидами

Для быстродействующих сердечных гликозидов (Коргликон, Строфантин) не предусмотрены никакие схемы лечения, так как эти препараты быстро выводятся из организма.

Дигоксин, в отличие от них, обладает кумулятивными свойствами и при длительном применении накапливается в избыточном количестве, что может спровоцировать передозировку.

Чтобы этого не произошло, нужно соблюдать принцип этапности лечения:

1. Период насыщения организма гликозидами (дигитализация). В это время постепенно увеличивают дозу препарата до тех пор, пока не возникнут явные признаки улучшения состояния больного. Обязательно следить за тем, чтобы она не превышала максимально допустимую, и не появились признаки передозировки.
2. Период поддерживающей терапии. Уменьшив проявления сердечной недостаточности, дозу препарата постепенно снижают до того уровня, при котором она сможет поддерживать все достигнутые лечебные эффекты. Когда она будет установлена, больной систематически принимает препарат в этой дозировке.

Подбором схемы лечения, вида препарата и его дозы занимается врач-кардиолог, но также может семейный врач или терапевт. Самолечение недопустимо.

Опасность передозировки

Превышение допустимой дозы гликозидов грозит интоксикацией. Она проявляется такими симптомами:

• аритмией (экстрасистолы, мерцание);
• замедлением сердцебиения (ЧСС менее 60/мин);
• слабостью;
• головокружением;
• усугублением симптомов сердечной недостаточности.

Этапы лечения в таком случае:

1. Препарат отменяется.
2. Принять сорбент: Активированный уголь, Сорбекс, Энтеросгель, Атоксил.
3. Ввести препарат калия (Панангин, Калия хлорид, Аспаркам).
4. Обезвредить циркулирующий в крови гликозид введением препарата Унитиол.
5. Ликвидировать аритмию: Лидокаин, Новокаинамид, Амиодарон.
6. Устранение блокады и брадикардии: Атропин.

Прогноз, результаты лечения

Если правильно использовать сердечные гликозиды, лишь в 5% возникают признаки интоксикации. Как часто наступает существенное уменьшение явлений сердечной недостаточности и как долго приходится принимать препараты, отражено в таблице:

Степень недостаточности	Улучшение состояния	Как долго лечиться
При 2 степени	80–90%	Курсы по 2–3 месяца 2–3 раза в год
При 3 степени	60–70%	Курсы терапии 3–4 месяца 2–3 р./год
При 4 степени	30–40%	Пожизненно непрерывно или перерыв около 1–2 месяцев

Несмотря на то, что гликозиды считаются препаратами старого поколения, они сохраняют свою актуальность и в мире современных лекарств. Главное – лечиться под контролем специалиста. В таком случае польза от них в десятки раз превысит вероятность потенциального вреда.

Источник