Ингибиторы АПФ: что это такое, названия препаратов, которые относятся к данной группе

Ингибиторы АПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента) — группа определенных искусственных и естественных химических соединений, которые применяются для терапии и предотвращения сердечной и почечной недостаточности.

Еще они используются как средства, предназначенные для моментального понижения артериального давления.

Нередко их применяют пластические хирурги и другие специалисты для защиты от ионизирующих излучений. Они были открыты при детальном изучении пептидов, которые присутствуют в незначительном количестве в яде обыкновенной жарараки. На сегодняшний день лекарственные препараты на основе ингибиторов АПФ часто используются для терапии гипертонии и сердечной недостаточности, протекающей в разных формах.

Важно отметить, что еще данные медикаменты могут значительно усиливать влияние диуретических (мочегонных) средств. Таким образом, снижается способность организма продуцировать альдостерон при уменьшении уровня соли и жидкости. Так что такое ингибиторы АПФ? Ответ на данный вопрос можно найти в информации, изложенной ниже в статье.

Фармакологическое действие иАПФ

ИАПФ блокируют влияние ангиотензин-превращающего фермента, который крайне необходим для трансформации ангиотензина I в ангиотензин II.

Как известно, именно последний способствует спазму артерий, вен и капилляров, за счет чего повышается общее сопротивление периферии.

Также увеличивается продуцирование альдостерона надпочечниками, а он, как известно, провоцирует задержку солей и воды. Вследствие этого отмечаются первые признаки гипертонии. В норме ангиотензин-превращающий фермент имеется в сыворотке крови и в тканях. Плазменное вещество провоцирует невероятно быстрые реакции сосудов, к примеру, в стрессовых ситуациях.

А вот тканевый фермент берет на себя долгосрочные эффекты. Лекарственные препараты, которые предназначены для блокирования АПФ, должны инактивировать обе фракции вещества, то есть немаловажной характеристикой их является способность попадать в тканевые структуры, полностью растворяясь в жирах.

От последнего действия в конечном итоге зависит эффективность медикамента.

При остром дефиците ангиотензин-превращающего фермента не запускается путь продуцирования ангиотензина II и не отмечается увеличение кровяного давления.

Помимо всего прочего, ингибиторы АПФ тормозят процесс распада брадикинина, который крайне необходим для существенного расширения артерий, вен и капилляров, а также для понижения кровяного давления.

Исходное вещество

Как известно, оно оказывает колоссальное влияние на сроки действия средства в организме человека. При назначении больному данный момент позволяет подобрать наиболее правильную дозировку и выявить временной промежуток, по прохождении которого нужно будет повторить прием.

На данный момент выделяют три основные активные группы этих ингибиторов АПФ в составе:

1. с сульфгидрильной группой (первого поколения). К ним причисляют Зофеноприл, Каптоприл, а также Пивалоприл. Что касается механизма действия, то они значительно усиливают влияние иАПФ. Крайне легко и быстро окисляются. Действуют весьма непродолжительное время;
2. с карбоксильной группой (второго поколения). Сюда относят Лизиноприл, Эналаприл, Рамиприл и Периндоприл. Время влияния данных препаратов — среднее. Зато они отличаются весьма высокой способностью попадать в тканевые структуры;
3. с фосфинильной группой (третьего поколения). В нее входят Церонаприл, Фозиноприл. Что касается механизма действия, то данные вещества отличаются высокой способностью попадать и накапливаться в тканях организма.

Активность

Главную роль играет механизм трансформации химического соединения в действующее:

1. средства первого класса (Каптоприл). Что касается активности препарата, то он представляет собой жирорастворимое соединение, которое попадает в организм человека в активном виде. При этом вещества, входящие в его состав, трансформируются в структурах печени, а также выводятся в измененном виде. Еще они хорошо попадают сквозь клеточные стенки, то есть являются биодоступными;
2. препараты второго класса (Фозиноприл). Также считаются жирорастворимыми и приходят в активность после определенных химических реакций, протекающих в почках или печени. Еще известно то, что они выводятся из клеточных структур в видоизмененном виде. Они также являются биодоступными;
3. медикаменты третьего класса (Лизиноприл, Церонаприл). Они водорастворимые. Как правило, попадают в организм больного в уже активной форме. В печени они не превращаются, а выводятся в неизмененном виде. Что касается биодоступности, то она представлена в меньшей степени.

Показания к применению

Важно отметить, что помимо ярко выраженного гипотензивного эффекта ингибиторы АПФ отличаются некоторыми дополнительными качествами: они благотворно воздействуют на клеточные структуры сосудистых стенок и тканей сердца, а также воспрепятствуют их перерождению и массовой гибели.

Именно поэтому данные препараты используют для устранения повышенного давления и предотвращения иных сопровождающих заболеваний.

К показаниям к применению иАПФ можно отнести следующие:

• острый инфаркт миокарда;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• инсульт;
• почечную недостаточность;
• сердечно-сосудистую недостаточность, протекающую в хронической форме;
• ишемическую болезнь сердца;
• диабетическую нефропатию (существенные поражения почек при наличии сахарного диабета любого типа);
• пониженную сократительную функцию миокарда;
• периферическую сосудистую болезнь (облитерирующий атеросклероз верхних и нижних конечностей).

Механизм действия и эффект

При наличии целого комплекса заболеваний из вышеизложенного списка наиболее желаемыми и предпочтительными лекарствами на протяжении продолжительного времени остаются иАПФ, поскольку у них масса достоинств перед другими средствами, предназначенными для лечения гипертонии.

При регулярном использовании препаратов можно заметить следующие положительные эффекты от приема:

• значительное снижение вероятности появления различных заболеваний и осложнений в работе сердца и кровеносной системы на фоне гипертонии (инфаркт миокарда в 90% случаев), а также при гипертензии и сахарном диабете (в 42%);
• вызывают противоположное развитие гипертрофии (увеличение толщины стенок) левого желудочка и не допускают возникновения растяжения стенок камер сердечной мышцы;
• регулируют ритм сердца;
• обладают сильным антиишемическим эффектом;
• при одновременном использовании с мочегонными лекарствами не нужно контролировать уровень и применять лекарственные средства, содержащие в своем составе калий, поскольку данный показатель не уменьшается и не возрастает, а остается прежним;
• повышают скорость клубочковой фильтрации на фоне почечной недостаточности (в 40 — 45% всех случаев).

Врач может назначить ингибиторы АПФ в сочетании с диуретическими препаратами. Также нередко одновременно с ними используют бета-блокаторы и другие средства для того, чтобы добиться более выраженного действия.

Медикаменты блокируют трансформацию ангиотензина, который обладает более выраженным сосудосуживающим действием. Его влияние распространяется на плазменные и тканевые ферменты. Таким образом обеспечивается мягкий и продолжительный эффект от приема. Как правило, это является основным механизмом действия.

Способы выведения

Эта группа лекарственных средств выводится через органы выделительной системы.

Список популярных иАПФ

Наиболее популярные и часто назначаемые лекарства, из группы ингибиторов АПФ:

• с сульфгидрильной группой: Беназеприл, Каптоприл и Зофеноприл;
• с карбоксильной группой: Цилазаприл, Эналаприл, Лизиноприл, Квинаприл, Рамиприл, Трандолаприл;
• с фосфинильной группой: Фозиноприл.

Лекарства из группы иАПФ от гипертонии

К ним можно отнести Беназеприл (Лотензин), Квинаприл, Хартил, Трандолаприл.

Действие при сердечно-сосудистой недостаточности, ИБС, инфаркте миокарда, инсульте

Поскольку значительно падает уровень ангиотензина, то, соответственно, повышается количество иного вещества (брадикинина), предотвращающего патологическое деление, рост, перерождение и гибель клеток сердца и сосудистых стенок из-за дефицита кислорода.

При постоянном приеме данных препаратов замедляется утолщение стенок сердца и сосудов.

При почечной недостаточности, поражении почек при сахарном диабете

Медикаменты замедляют продуцирование специфических ферментов надпочечников, задерживающих ионы натрия и жидкость. Благодаря этому уменьшается отечность тела.

При атеросклерозе и повышенной свертываемости крови

Заметно снижается слипание тромбоцитов, и происходит нормализация уровня фибринов. Из-за способности подавлять работу гормонов надпочечников, увеличивающих содержание плохих жиров, препараты обладают сильным антисклеротическим эффектом.

Побочные эффекты

К побочным эффектам ингибиторов АПФ можно причислить:

• сухой кашель;
• аллергические реакции;
• сильное воздействие на печень;
• гипотонию;
• нарушение работоспособности почек;
• изменение формулы крови.

Противопоказания к применению

Ингибиторы АПФ не рекомендуется применять при таких недугах и состояниях:

• стеноз;
• стеноз почечных артерий;
• почечная недостаточность различных форм течения;
• ярко выраженная гипотензия;
• повышенное содержание калия в крови.

Комбинированная терапия

Сочетание антагонистов, блокаторов и ингибиторов может привести к неблагоприятным последствиям.

Нельзя сочетать ингибиторы АПФ с препаратами, подавляющими защитные функции организма.

Видео по теме

Механизм действия, показания и противопоказания, побочные эффекты, а также перечень препаратов, которые входят в группу ингибиторов АПФ:

Чтобы сохранить свое здоровье, важно придерживаться всех рекомендаций личного специалиста касательно приема рассматриваемых лекарственных средств при высоком кровяном давлении.

Источник